| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100357276C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99815791.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.11.23 |
| 專利名稱 | 用作PDGF-受體和/或LCK酪氨酸激酶抑制劑的喹啉和喹喔啉化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D241/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/44(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;A61M29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.11.24 US 09/198,720 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·P·斯巴達(dá);何 偉;M·R·梅耶爾斯 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-11-23 PCT/US1999/027760 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.07.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 斯滕特固定模裝置，其特征在于聚合物包衣，該包衣?lián)接幸种圃侏M窄有效量的式I化合物、其N-氧化物、其水合物、其溶劑合物、或其可藥用鹽： 其中 X是L1OH或L2Z2； L1是(CR3aR3b)m-Z3-(CR3′aR3′b)n； L2是-O-、-NHCH2-、-NH-或-OCH2-； Z1是CH或N； Z2是任選取代的具有3-10個(gè)碳原子的羥基環(huán)烷基、任選取代的具有3-10個(gè)碳原子的羥基環(huán)烯基或任選取代的羥基4元-10元雜環(huán)基，其中，Z2所述任選取代的取代基是具有1-10個(gè)碳原子的烷基、羥基、具有1-11個(gè)碳原子的酰氧基、具有1-10個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、R5R6N-、具有1-11個(gè)碳原子的�；鵕5N-、羧基或R5R6NCO-； Z3是NR4； m是0； n是2或3，且n+m＝2或3； R1a和R1b獨(dú)立地為具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、羥基、具有3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基氧基、羧基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、4元-10元雜環(huán)基氧基、氨基甲酰基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N，N-二甲基氨基羰基甲氧基，或者R1a和R1b當(dāng)中一個(gè)是氫或鹵素，另一個(gè)是具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、羥基、具有3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基氧基、4元-10元雜環(huán)基氧基、被羧基或氨基甲酰基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N，N-二甲基氨基羰基甲氧基； R1c是氫或具有1-6個(gè)碳原子的烷基； R3a、R3b、R3′a和R3′b獨(dú)立地為氫或具有1-10個(gè)碳原子的烷基； R4是氫； R5和R6獨(dú)立地為氫或具有1-10個(gè)碳原子的烷基，或者R5和R6與它們所連接的氮原子一起形成氮雜4元-10元雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)喹啉/喹喔啉化合物，其中X是L1OH或L2Z2；L1是(CR3aR3b)r或(CR3aR3b)m-Z3-(CR3’aR3’b)n；L2是(CR3aR3b)p-Z4-(CR3’aR3’b)q或乙烯基；Z1是CH或N；Z2是任選取代的羥基環(huán)烷基、任選取代的羥基環(huán)烯基、任選取代的羥基雜環(huán)基或任選取代的羥基雜環(huán)烯基；Z3是O、NR4、S、SO或SO2；Z4是O、NR4、S、SO、SO2、或一個(gè)鍵；m是0或1；n是2或3，且n+m＝2或3；p和q獨(dú)立地為0、1、2、3或4，并且當(dāng)Z4是一個(gè)鍵時(shí)，p+q＝0、1、2、3或4，當(dāng)Z4不是一個(gè)鍵時(shí)，p+q＝0、1、2或3；r是2、3或4；所述化合物能抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子或p56lck酪氨酸激酶活性，本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物，這些化合物在治療患有或易患有涉及細(xì)胞分化、增殖、細(xì)胞外基質(zhì)產(chǎn)生或介質(zhì)釋放和/或T細(xì)胞活化和增殖的疾病/病癥的患者中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2000-06-02 WO2000/031049 英 |
