公開(公告)號(hào) | CN101153027A |
公開(公告)日 | 2008.04.02 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710169252.7 |
申請(qǐng)日期 | 2003.09.22 |
專利名稱 | 纈沙坦的制備方法 |
主分類號(hào) | C07D257/04(2006.01)I |
分類號(hào) | C07D257/04(2006.01)I |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | 03824514.0 |
優(yōu)先權(quán) | 2002.9.23 GB 0222056.4 |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·希爾特;G·塞德爾邁耶 |
地址 | 瑞士巴塞爾 |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
代理人 | 黃革生;張 朔 |
國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
主權(quán)項(xiàng) | 制備式(IIa’)化合物或其鹽的方法: 包括: (i)在酸存在下使式(IVa)化合物或其鹽, 其中Hal為鹵素, 與式(IVb)化合物反應(yīng), 其中 R6、R7和R8彼此獨(dú)立地選自氫或C1-C6-烷基, R9是C1-C6-烷基, 或R7和R9一起形成C2-C5亞烷基如亞乙基、亞丙基、亞丁基, 或R6和R8一起形成C3-C6亞烷基;和 (ii)在過渡金屬催化劑存在下使所得式(IVc)化合物 與式(IVd)化合物反應(yīng), 其中X是鹵素, R5和R’5彼此獨(dú)立地是C1-C7-烷基,或一起形成C2-C4-亞烷基;和 (iii)通過用酸處理相繼或在單一步驟中從所得式(IVe)化合物中除去保護(hù)基, (iv)分離出所得式(IIa,)化合物或其鹽。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及血管緊張素受體阻滯劑(ARB;也稱作血管緊張素II受體拮抗劑或AT1受體拮抗劑)及其鹽的制備方法、新中間體和方法步驟。 |
國(guó)際公布 |