| 公開(公告)號 | CN101111487A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580047598.9 |
| 申請日期 | 2005.12.15 |
| 專利名稱 | 生產(chǎn)4-氨基喹唑啉的方法 |
| 主分類號 | C07D265/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/24(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;C07C271/40(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 US 60/637,278 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·A·希爾瓦;A·瓊斯;T·A·布萊斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-15 PCT/US2005/045506 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式Ia化合物或其適合的鹽的方法： 其中： Cy是選自如下的環(huán)： 并且Cy可選地在一個或多個可取代的碳、氮或硫原子上被z次獨立出現(xiàn)的-R4取代； 每個z獨立地是0-5； 每個R4獨立地是鹵素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-OCON(R’)2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2N(R’)2，或者可選被取代的基團(tuán)，選自C1-C6脂族基、芳基、雜芳基、環(huán)脂族基、雜環(huán)脂族基、芳基C1-C6烷基、雜芳基C1-C6烷基、環(huán)脂族基C1-C6烷基或雜環(huán)脂族基C1-C6烷基； x是0-4； 每個R3獨立地是鹵素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-OCON(R’)2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2N(R’)2，或者可選被取代的基團(tuán)，選自C1-C6脂族基、芳基、雜芳基、環(huán)脂族基、雜環(huán)脂族基、芳基C1-C6烷基、雜芳基C1-C6烷基、環(huán)脂族基C1-C6烷基或雜環(huán)脂族基C1-C6烷基； y是0-5； 每個R5獨立地是鹵素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-S(O)2N(R’)2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCON(R’)2、-NR’SO2R’、-OP(O)(OR’)2、-P(O)(OR’)2、-OP(O)2OR’、-P(O)2OR’、-PO(R’)2、-OPO(R’)2，或者可選被取代的基團(tuán)，選自C1-C6脂族基、芳基、雜芳基、環(huán)脂族基、雜環(huán)脂族基、芳基C1-C6烷基、雜芳基C1-C6烷基、環(huán)脂族基C1-C6烷基或雜環(huán)脂族基C1-C6烷基；和 每次出現(xiàn)的R’獨立地是氫或者可選被取代的C1-6脂族基團(tuán)、具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和單環(huán)或者具有0-5個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和二環(huán)；或者： 兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和單環(huán)或二環(huán)； 包括如下步驟： (a)提供式II化合物： 或其適合的鹽； 其中： x是0-4； 每個R3獨立地是鹵素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-OCON(R’)2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2N(R’)2，或者可選被取代的基團(tuán)，選自C1-C6脂族基、芳基、雜芳基、環(huán)脂族基、雜環(huán)脂族基、芳基C1-C6烷基、雜芳基C1-C6烷基、環(huán)脂族基C1-C6烷基或雜環(huán)脂族基C1-C6烷基； y是0-5； 每個R5獨立地是鹵素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-S(O)2N(R’)2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCON(R’)2、-NR’SO2R’、-OP(O)(OR’)2、-P(O)(OR’)2、-OP(O)2OR’、-P(O)2OR’、-PO(R’)2、-OPO(R’)2，或者可選被取代的基團(tuán)，選自C1-C6脂族基、芳基、雜芳基、環(huán)脂族基、雜環(huán)脂族基、芳基C1-C6烷基、雜芳基C1-C6烷基、環(huán)脂族基C1-C6烷基或雜環(huán)脂族基C1-C6烷基；和 每次出現(xiàn)的R’獨立地是氫或者可選被取代的C1-6脂族基團(tuán)、具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和單環(huán)或者具有0-5個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和二環(huán)；或者： 兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和單環(huán)或二環(huán)； 和 (b)轉(zhuǎn)化所述式II化合物或其適合的鹽為式Ia化合物或其適合的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式I化合物或其適合的鹽的方法，它們可用作電壓-門控鈉通道和鈣通道的抑制劑。本發(fā)明也涉及制備與之相關(guān)中間體的方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/066044 英 |
