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苯并間二氧雜環(huán)戊烯衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途

公開(公告)號 CN101007798A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200610002081.4  
申請日期 2006.01.24  
專利名稱 苯并間二氧雜環(huán)戊烯衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D317/46(2006.01)I  
分類號 C07D317/46(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 松;康建磊;鄭志兵;王莉莉;覃 丹;肖軍海;鐘 武;崔 浩  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物,其消旋體或旋光異構(gòu)體或其可藥用鹽或溶劑化物, 其中: R1選自H,C1-C6的直鏈或支鏈烷基,任選在苯環(huán)上被一或多取代的芐基,所述的取代基選自C1-C6的直鏈或支鏈烷氧基、C1-C6的直鏈或支鏈烷基、C2-C6直鏈或支鏈的烯基、C3-C6的環(huán)烷基、鹵素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基; R2選自H,鹵素,C1-C6的直鏈或支鏈烷基,C2-C6直鏈或支鏈烯基,C3-C6環(huán)烷基,5-6元的芳香碳環(huán)或芳香雜環(huán),所述芳香雜環(huán)包含1-3個(gè)選自O(shè),S,N的雜原子,并且所述芳香碳環(huán)或芳香雜環(huán)可任選被1-5個(gè)選自下面的取代基取代:鹵素,硝基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6直鏈或支鏈烷基,C2-C6直鏈或支鏈烯基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯氧基,苯氧基,芐氧基,羧基或氨基; m和n各自獨(dú)立地選自0,1,2,3,4,5和6; X1、X2和X3各自獨(dú)立地不存在或?yàn)镺、S、NR3、NR4C(=O)、SO、S(O)2、CO、C(=N-OR5)、CH(OR6)、(CH2)Y、C=C、C≡C,其中,R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立地選自氫原子或C1-C6的直鏈或支鏈烷基,Y選自1,2和3; Ar1為芳香碳環(huán)或芳香雜環(huán),其中的環(huán)可以是單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán);每個(gè)環(huán)由5-6個(gè)原子組成,所述芳香雜環(huán)中包括1-4個(gè)選自O(shè)、N、S的雜原子,并且所述芳香碳環(huán)或芳香雜環(huán)可任選被1-5個(gè)選自下面的取代基取代:鹵素,硝基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6直鏈或支鏈烷基,C2-C6直鏈或支鏈烯基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯氧基,苯氧基,芐氧基,羧基或氨基; Ar2選自H原子、芳香碳環(huán)或芳香雜環(huán),其中的環(huán)可以是單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán);每個(gè)環(huán)由5-6個(gè)原子組成,所述芳香雜環(huán)中包括1-4個(gè)選自O(shè)、N、S的雜原子,并且所述芳香碳環(huán)或芳香雜環(huán)可任選被1-5個(gè)選自下面的取代基取代:鹵素,硝基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6直鏈或支鏈烷基,C2-C6直鏈或支鏈烯基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯氧基,苯氧基,芐氧基,羧基或氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I化合物,其消旋體或旋光異構(gòu)體或其可藥用鹽或溶劑化物,含有所述化合物的藥物組合物,通式I中各取代基的定義如權(quán)利要求書中所述,本發(fā)明還涉及通式I化合物的制備方法以及這些化合物用于制備治療和/或預(yù)防與人類過氧化物酶體增殖因子活化受體(簡稱hPPAR)相關(guān)的各種疾病和危險(xiǎn)因子的藥物的用途。  
國際公布  
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