| 公開(公告)號 | CN101023071A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200580031737.9 |
| 申請日期 | 2005.09.19 |
| 專利名稱 | 新雜環(huán)酰胺 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.21 SE 0402284-4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 耶維格尼·貝斯德斯基;英格·克斯;馬丁·尼洛夫;安迪斯·斯萊塔斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-19 PCT/SE2005/001364 |
| 進入國家日期 | 2007.03.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物、或其鹽、溶劑化物或溶劑化鹽， 其中， R1是H、NO2、鹵素、NR6R7、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、R6OC0-6烷基、R6CO、R6OCO或CONR6R7； m是0、1、2或3； R2是H、NO2、鹵素、NR6R7、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氰基、R6OC0-6烷基、R6CO、R6OCO、R6CONR7、R6R7NCO、R8SO2、R8SO2HN、芳基C0-6烷基或雜芳基C0-6烷基； R3和R9各自獨立地為H或C1-4烷基； R2和R3任選地形成環(huán)； P是0、1或2； n是0、2、3或4； R5是C1-10烷基、C6-10芳基C0-6烷基、C3-7環(huán)烷基C0-6烷基或C5-6雜芳基C0-6烷基、其中任何芳基、雜芳基或環(huán)烷基任選與芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基或C3-7雜環(huán)烷基稠合，并且該R5任選被一個或多個A取代； A是H、OH、NO2、氰基、R6CO、R6O(CO)、鹵素、C1-6烷基、NR6R7、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、R6OC0-6烷基、羥基C1-6烷基、R8SO2、R8SO2HN、C5-6芳氧基或CONR6R7； R6和R7各自獨立地為H或C1-6烷基；和 R8是NR6R7或C1-4烷基， 所述化合物選自： N-{3-[2-(二甲氨基)乙氧基]苯基}-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(1，3-二氫-2-苯并呋喃-5-基)-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(甲氧基甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-(甲氧基甲基)-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙�；�-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-(甲氧基甲基)-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， N-[3-氰基-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-乙�；�-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙�；�-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-乙�；�-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， 2-(7-乙�；�-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-氰基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， N-[3-(1-甲氧基乙基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-氯-6-甲氧基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(2，3-二氫-1H-茚-5-基)乙酰胺， N-[3-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-(2-甲氧基乙氧基)-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(四氫呋喃-2-基甲氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(四氫呋喃-3-基氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-5，6-二氫-4H-咪唑[4，5，1-ij]喹啉-4-甲酰胺， 2-(7-氨基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(4-叔丁基芐基)乙酰胺， N-(4-叔丁基芐基)-2-(7-碘-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-[7-(1-羥基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， N-(4-叔丁基芐基)-2-[7-(1-羥基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰胺， N-(2，3-二氫-1H-茚-5-基)-2-(7-吡啶-2-基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(4-叔丁基芐基)-2-(7-吡啶-2-基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(4-叔丁基芐基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， 2-(7-硝基-1 H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三氟苯基)乙酰胺， N-(4-叔丁基芐基)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙酰胺， N-(4-溴-2-氟苯基)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-氰基-1 H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4-二氟苯基)乙酰胺， 2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3-乙氧基苯基)乙酰胺， 2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三甲氧基芐基)乙酰胺， N-(3，4-二氟芐基)-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(3-氟苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}乙酰胺， N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙�；�-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙酰胺， 2-(7-乙�；�-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4-二氟苯基)乙酰胺， 2-(7-乙�；�-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺， N-[2-(3，5-二甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[1-(4-氯芐基)-2-羥基乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(2-羥基-2-苯基乙基)-2-(7-硝 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新化合物(I)，或其鹽、溶劑化物或溶劑化鹽，其制備方法以及在制備方法中使用的新中間體，含有所述化合物的藥物組合物，以及該化合物在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/033620 英 |
