| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100343249C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN98806983.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.07.07 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 2,4,4-三取代的1,3-二氧環(huán)戊烷抗真菌劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D405/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D405/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.7.11 EP 97202161.2 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·梅爾佩爾;J·赫雷斯;F·C·奧德斯;H·F·A·范登波舍;L·J·E·范德維肯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1998-07-07 PCT/EP1998/004194 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.01.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物 其N(xiāo)-氧化物形式，其藥學(xué)上可被接受的酸加成鹽類(lèi)及立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中 n為0、1、2或3； X為N或CH； 各R1彼此獨(dú)立地為鹵基、硝基、氰基、氨基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基； R2為氫、C3-7鏈烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基或經(jīng)羥基、C1-4烷氧基、C3-7環(huán)烷基或芳基取代的C1-6烷基； R3及R4各彼此獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或芳基； 或 R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二價(jià)基： 其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此獨(dú)立地為氫、C1-6烷基或芳基；且芳基為苯基或被一、二或三個(gè)選自鹵基、硝基、氰基、氨基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基的取代基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于下式的新穎化合物其N(xiāo)-氧化物形式，其藥學(xué)上可被接受的酸加成鹽類(lèi)及立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中n為0、1、2或3；X為N或CH；各R1彼此獨(dú)立地為鹵基、硝基、氰基、氨基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基；R2為氫、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的C1-6烷基；R3及R4各彼此獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或芳基；或R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二價(jià)基：其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此獨(dú)立地為氫、C1-6烷基或芳基；且芳基為視需要經(jīng)取代的苯基；作為抗真菌劑；其制法；含它的組合物及其作為藥劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 1999-01-21 WO1999/002523 英 |
