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鹵素取代的苯并二氮雜衍生物

公開(公告)號(hào) CN101084220A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580043701.2  
申請(qǐng)日期 2005.10.11  
專利名稱 鹵素取代的苯并二氮雜衍生物  
主分類號(hào) C07D487/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.20 EP 04105167.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·柯納斯特;A·W·托馬斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-10-11 PCT/EP2005/010907  
進(jìn)入國家日期 2007.06.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I的鹵素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽: 其中 R1是氫、鹵素、低級(jí)烷基、Si(CH3)3或被鹵素取代的低級(jí)烷基,或者是低級(jí)烷氧基或被鹵素取代的低級(jí)烷氧基,或者是低級(jí)鏈烯基、低級(jí)鏈烯基氧基、CN、二環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-2-基、任選地被低級(jí)烷基、氨基或低級(jí)烷氧基取代的芳基,或者是芳氧基、雜芳基、苯并[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-O(CH2)mOH、-CO(O)-低級(jí)烷基、-NR’2或-C≡C-R”; R’是氫、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、-C(O)-低級(jí)烷基、-C(O)-環(huán)烷基、-S(O)2-低級(jí)烷基或未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基所取代的芳基:鹵素或被鹵素取代的低級(jí)烷基; R”是氫、-Si(CH3)3、低級(jí)烷基、環(huán)烷基或-(CH2)m-O-低級(jí)烷基; R2是氫、甲基或芳基; R3是鹵素; R4是氫或鹵素; n是1或2; m是1、2或3。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的鹵素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽。該化合物可用作認(rèn)知增強(qiáng)劑,用于治療認(rèn)知障礙、焦慮、阿耳茨海默氏病和精神分裂癥。  
國際公布 2006-05-04 WO2006/045429 英  
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