| 公開(公告)號 | CN101139358A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200610030909.7 |
| 申請日期 | 2006.09.07 |
| 專利名稱 | 乙氧基康普立停及其前藥的制備和用途 |
| 主分類號 | C07F9/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/09(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大德藥業(yè)集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 沈衛(wèi)平;王建平;王建國;金紅梅 |
| 地址 | 322000浙江省義烏市江濱西路289號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種由通式I表示的化合物： 其中： R為羥基、氨基、硝基、鹵素、烷氧基、磷酸、磷酸膽堿、氨基酸側(cè)鏈或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新的乙氧基康普立停(Combretastatin)及其前藥的全合成。在康普立停B芳環(huán)的4′位，用乙氧基進行化學(xué)修飾，同時把其3′位的羥基改造成磷酸鹽或磷酸膽堿內(nèi)式鹽的水溶性前藥。同樣，對3′位氨基康普立停進行4′位乙氧基化學(xué)修飾。進一步在氨基上引入氨基酸側(cè)鏈，形成氨基酸酰胺水溶性前藥。結(jié)構(gòu)如結(jié)構(gòu)式(1)所示。乙氧基康普立停具有較強的抑制微管蛋白集聚能力，可用于抗腫瘤和抗新生血管治療。 |
| 國際公布 |
