| 公開(公告)號 | CN1997659A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580018893.1 |
| 申請日期 | 2005.04.07 |
| 專利名稱 | D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾體 |
| 主分類號 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.8 DE 102004018441.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 斯文·林;拉爾夫·維爾瓦;京特·考夫曼 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-07 PCT/EP2005/003792 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾體化合物及其藥物學(xué)可接受的鹽： 其中： R1代表C1-6-烷基， R2代表羥基、C1-10-烷氧基、C1-15-酰氧基、C6-15-環(huán)烷基酰氧基、C7-15-芳基酰氧基、C7-15-芳基烷氧基或C7-15-烷基芳氧基，且 R3代表氫原子、C1-10-烷基、C1-10-全氟代烷基， -(CH2)nCH2W基團(tuán)，其中 n＝0、1或2，并且 W代表羥基、擬鹵素的鹵原子或C1-10-烷氧基，-(CH2)m-CH＝CH(CH2)p-R4基團(tuán)，其中 m＝0、1、2或3，p＝0、1或2，且 R4代表氫原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳基烷基、C7-15-烷基芳基、羥基、C1-10-烷氧基或C1-10-酰氧基，或者-(CH2)oC≡CR5基團(tuán)，其中 o＝0、1或2，且 R5代表氫原子、鹵原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳烷基、C7-15-烷基芳基或C1-10-酰氧基； 或者 R2代表氫原子、C1-10-烷基、C1-10-全氟代烷基， -(CH2)nCH2W基團(tuán)，其中 n＝0、1或2，并且 W代表羥基、擬鹵素的鹵原子或C1-10-烷氧基，-(CH2)m-CH＝CH(CH2)p-R4基團(tuán)，其中 m＝0、1、2或3， p＝0、1或2，且 R4代表氫原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳基烷基、C7-15-烷基芳基、羥基、C1-10-烷氧基或C1-10-酰氧基，或者-(CH2)oC≡CR5基團(tuán)，其中 o＝0、1或2且R5代表氫原子、鹵原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳烷基、C7-15-烷基芳基或C1-10-酰氧基； 且 R3代表羥基、C1-10-烷氧基、C1-15-酰氧基、C6-15-環(huán)烷基酰氧基、C7-15-芳基酰氧基、C7-15-芳基烷氧基或C7-15-烷基芳氧基， 或者 R2和R3一起代表酮基、亞甲基或二氟亞甲基或者連同17a-C原子一起形成螺環(huán)氧乙烷或2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)， 且 STEROID代表下列通式A、B、C、D、E及F的局部甾環(huán)系統(tǒng)， 其中 在A中，在1，2-位可形成另外的雙鍵，而 在B中，在9，10-位及11，12-位可形成一個或兩個另外的雙鍵， 其中 R6是氫原子、鹵原子、羥基、甲基或三氟甲基， X和Z各自是氫原子或一起為氧原子或肟基， R7是氫原子、C1-6烷基或C1-6烯基， R8是氫原子、鹵原子以及與R9一起形成雙鍵， R9是氫原子、羥基、鹵原子、甲基或乙基或與R8一起形成雙鍵， R10是氫原子、甲基、氰基、羥基亞甲基或甲�；�， R11是氫原子、甲基或氰基， R10和R11，除上述的含義之外，一起代表雙鍵或亞甲基橋， R12是氫原子或與R6一起形成雙鍵， R13和R14一起代表雙鍵、環(huán)氧乙烷環(huán)、環(huán)硫乙烷環(huán)、[2，3c]噁二唑環(huán)、[3，2c]異噁唑環(huán)或[3，2c]吡唑環(huán)，并且Y是氧或氮原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有雄激素活性的通式I的D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾體、其生產(chǎn)方法、含有所述化合物的藥物組合物以及其在制備藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097819 德 |
