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一種α-半乳糖鞘糖脂的2′-OH衍生物及其制備方法

公開(公告)號 CN101012254A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN200610068446.3  
申請日期 2006.08.29  
專利名稱 一種α-半乳糖鞘糖脂的2′-OH衍生物及其制備方法  
主分類號 C07H15/04(2006.01)I  
分類號 C07H15/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國海洋大學  
發(fā)明(設計)人 李英霞;丁 寧;李春霞;王 鵬  
地址 266003山東省青島市市南區(qū)魚山路5號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 青島海昊知識產(chǎn)權事務所有限公司  
代理人 崔清晨  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種α-半乳糖鞘糖脂的2’-OH衍生物,其特征是該衍生物的結構式如下: 結構式中,R1=C1-26的烷烴;R2=C1-14的烷烴;R3=C18的烷基、甲基、異戊烯基或α/β連接的半乳糖基。  
摘要 一種α-半乳糖鞘糖脂的2′-OH衍生物及其制備方法,制備時使3-O-芐基-4,6-O-芐叉-2-O-對甲氧基芐基對甲基苯硫苷與植物鞘氨醇在N-碘代丁二酰亞胺和催化劑的催化下合成α-半乳糖鞘糖脂中間體;然后脫除該中間體上2′位的對甲氧基芐基保護基,使裸露出的羥基衍生化引入C18的烷基、甲基、異戊烯基或α/β連接的半乳糖基;接著將疊氮基還原成氨基,然后在促進劑的作用下與脂肪酸發(fā)生酰化反應;最后使用鈀制劑加氫還原,或者使用液氨-金屬鈉進行還原。本發(fā)明的衍生物制備方法簡便,路線較短,條件易于控制,大大提高了合成效率,為藥物篩選等制備出多種具有生理活性的化合物。  
國際公布  
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