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一種酶促制備α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉的新方法

公開(公告)號 CN101012475A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN200710063680.1  
申請日期 2007.02.07  
專利名稱 一種酶促制備α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉的新方法  
主分類號 C12P37/00(2006.01)I  
分類號 C12P37/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 北京瑞伊人科技發(fā)展有限公司;安 英  
發(fā)明(設計)人 張慧英;王卓睿;安 英  
地址 100037北京市海淀區(qū)西三環(huán)北路甲105號科原大廈B座306室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權項 一種α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉(替卡西林二鈉)的制備方法,其特征在于先通過化學方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一鈉(替卡西林一鈉),再用酶催化將其中一羧基上的酯基水解成羧基,經中和而得替卡西林二鈉。 包括以下步驟:先用化學法制備替卡西林一鈉,然后將去離子水、緩沖液、酶和替卡西林一鈉(底物)置于帶有溫度和pH值控制裝置的無菌反應器中,用緩沖液控制反應體系的pH值;混合均勻后,控制溫度、時間進行反應;反應過程中用無機堿液控制pH值;反應后的混和液經過濾,再將所得的濾液酸化、溶劑萃取、中和、干燥即得替卡西林二鈉。  
摘要 本發(fā)明公開了一種α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉的新制備方法,其特征在于先通過化學方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一鈉,再用酶催化將其酯基水解成羧基,經中和而得α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉。該方法以酶作為催化劑,將其中一羧基上的酯基水解成羧基,同時又不破壞β-內酰胺(β-lactam)環(huán);反應條件溫和,產率高,設備簡單。  
國際公布  
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