公開(公告)號
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CN101027404A
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公開(公告)日
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2007.08.29
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申請(專利)號
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CN200580032409.0
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申請日期
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2005.08.15
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專利名稱
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對映選擇性生物轉(zhuǎn)化制備蛋白酪氨酸激酶抑制劑中間體
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主分類號
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C12P7/22(2006.01)I
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分類號
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C12P7/22(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.26 US 60/605,118
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申請(專利權(quán))人
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輝瑞大藥廠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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龔蓓蓓;C·A·馬丁尼茲;陶軍華
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地址
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美國紐約州
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頒證日
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國際申請
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2005-08-15 PCT/IB2005/002839
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進(jìn)入國家日期
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2007.03.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳軼蘭
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇,其至少95%不含(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的對映體純的立體異構(gòu)體的生物催化方法。公開了制備所需(S)-對映異構(gòu)體的方法,該方法是基于對1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化學(xué)酯化和化學(xué)水解伴隨反轉(zhuǎn)的聯(lián)用,或用諸如酶或微生物等生物催化劑立體選擇性生物還原2,6-二氯-3-氟-苯乙酮。手性(S)-對映異構(gòu)體可以用于合成某些對映體富集的、醚連接的2-氨基吡啶化合物,該化合物能有效抑制人肝細(xì)胞生長因子受體自磷酸化作用。
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國際公布
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2006-03-02 WO2006/021885 英
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