| 公開(公告)號 | CN101094861A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580039133.9 |
| 申請日期 | 2005.114 |
| 專利名稱 | 促生長素抑制素受體的激動劑和拮抗劑 |
| 主分類號 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.116 GB 0425258.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·H·克拉文科勒;P·邁爾;B·法勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-14 PCT/EP2005/012178 |
| 進入國家日期 | 2007.05.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 單一的對映體、非對映體或其混合物形式的式I化合物： 式I 其中R1＝COR7或R7，其中R7為 直鏈或支鏈C1-C12烷基， 直鏈或支鏈C2-C12鏈烯基， 直鏈或支鏈C2-C12炔基，或 飽和/不飽和、芳族或雜芳族單或多環(huán)基團， 其中所述烷基、鏈烯基或炔基可被以下基團單取代或多取代：鹵代、羥基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亞砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或飽和、不飽和、芳族或雜芳族單或多環(huán)基團， 其中所述環(huán)狀基團可被以下基團單取代或多取代：鹵代、羥基、C1-C4烷氧基、羧基-C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二-(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亞砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基； R2為氫或C1-C4烷基， R3為氫或C1-C4烷基，其可被飽和、不飽和、芳族或雜芳族單或多環(huán)基團取代， R4為氫或C1-C4烷基， R5為氫或C1-C4烷基，且 R6＝(Y)n(-NR8R9)m，其中Y為氨基羧酸、特別是β-氨基羧酸的殘基，其中Y可形成環(huán)狀基團； n＝0或1， m＝0或1， R8和R9獨立地為氫， 直鏈或支鏈C1-C12烷基， 直鏈或支鏈C2-C12鏈烯基， 直鏈或支鏈C2-C12鏈烯基， 或飽和、不飽和、芳族或雜芳族單-或多環(huán)基團， 其中所述烷基、鏈烯基或炔基可被以下基團單取代或多取代：鹵代、羥基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亞砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或飽和、不飽和、芳族或芳雜族單-或多環(huán)基團， 其中所述環(huán)狀基團可被以下基團單取代或多取代：鹵代、羥基、C1-C4烷氧基、羧基C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亞砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基； 或者其中R8和R9一起形成環(huán)狀基團，優(yōu)選5元或6元環(huán)狀基團；或鹽或衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的β3-Phe-Trp-β3-Lys-β-三肽及其衍生物、它們的制備方法、含有這些作為促生長素抑制素受體激動劑/拮抗劑的化合物作為活性劑的藥物制劑，所述藥物制劑用于治療可因本發(fā)明化合物調(diào)節(jié)促生長素抑制素受體活性、特別是促生長素抑制素受體sst4活性而受到影響的病癥。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/053700 英 |
