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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:羥布宗的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

羥布宗

羥布宗副作用;別名:羥基保泰松、坦特利爾、Hydroxgphenylbutzone;羥布宗適應癥:1.適用于活動性類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、增生性骨關節(jié)病。2.偶用于惡性腫瘤、結核病及急性血吸蟲病、絲蟲病等寄生蟲病引起的高熱。;羥布宗藥理學作用:羥布宗保泰松在體內的代謝產物。為吡唑酮的衍生物,屬非醇類,非水楊酸類,消炎、抗風濕藥,也是非成癮性鎮(zhèn)痛藥。對于炎癥引起的疼痛有較強的鎮(zhèn)痛作用。羥布宗的抗炎作用機理是其抑制了與產生炎癥過程有關的活性物質,包括前列腺素(PG)的合成、白細胞的活動和移植、溶酶體的釋放及其活性等。PG不僅可引起局部組織血管通透性增加,導致充血、水腫等炎癥反應,還可提高機體對痛覺的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以減弱炎癥反應過程,降低痛覺閾值,起到抗炎、鎮(zhèn)痛的作用。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類:吡唑酮類藥 
 藥品英文名
oxyphenbutazone
 藥品別名
羥基保泰松、坦特利爾、Hydroxgphenylbutzone
 藥物劑型
片劑:0.1g。
 藥理作用
羥布宗是保泰松在體內的代謝產物。為吡唑酮的衍生物,屬非醇類,非水楊酸類,消炎、抗風濕藥,也是非成癮性鎮(zhèn)痛藥。對于炎癥引起的疼痛有較強的鎮(zhèn)痛作用。羥布宗的抗炎作用機理是其抑制了與產生炎癥過程有關的活性物質,包括前列腺素(PG)的合成、白細胞的活動和移植、溶酶體的釋放及其活性等。PG不僅可引起局部組織血管通透性增加,導致充血、水腫等炎癥反應,還可提高機體對痛覺的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以減弱炎癥反應過程,降低痛覺閾值,起到抗炎、鎮(zhèn)痛的作用。
 藥動學
羥布宗口服吸收迅速且完全,2小時達血藥峰值濃度。約98%與血漿蛋白結合,可再緩慢釋出,故作用持久,血漿t1/2長達數(shù)日。本品能透過滑液膜,滑液腔內藥物濃度可達血濃度的50%,停藥后關節(jié)組織中可保持較高濃度達3周之久。本品主要由肝藥酶代謝,并與葡萄糖醛酸相結合。僅有1%原形藥物由尿排出。其腎小管重吸收率較高。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn長期應用有蓄積性。
 適應證
1.適用于活動性類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、增生性骨關節(jié)病。2.偶用于惡性腫瘤、結核病及急性血吸蟲病、絲蟲病等寄生蟲病引起的高熱。
 禁忌證
1.高血壓、嚴重心臟病、消化性潰瘍者及肝、腎功能損害者禁用。2.對本品過敏者禁用。3.老年人慎用。 4.服用本品時忌鹽。
 注意事項
1.本品長期應用可有蓄積,1周后需減量。2.本品對骨髓有抑制作用,用藥期間應定期檢查血象。
 不良反應
1.胃腸道反應:可有惡心、嘔吐、胃部不適或腹瀉等,個別病例可發(fā)生胃及十二指腸消化性潰瘍,有時并發(fā)出血、穿孔。2.骨髓抑制:可引起粒細胞減少,血小板減少及甚至再生障礙性貧血。3.水鈉潴留:本品能促進腎小管對Na+及水的重吸收,可引起水、鈉潴留而致組織水腫,故高血壓、心衰病人禁用。4.過敏反應:偶見蕁麻疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、藥物熱,甚至過敏性休克。醫(yī)/學全在線m.quanxiangyun.cn5.肝、腎損害:偶致肝炎和腎炎。6.甲狀腺腫和黏液性水腫:本品抑制甲狀腺攝取碘所致。
 用法用量
口服:0.1g,3次/d,一日量不超過0.4g。一周后減量,維持量0.1~0.2g/d。
 藥物相應作用
本品與其他藥物相互作用較多。能誘導肝藥酶,除加速自身代謝外,還可加速強心苷類藥物代謝。本品血漿蛋白結合率較高,可通過血漿蛋白結合部位的置換,提高口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質激素的游離血藥濃度,增強以上藥物的作用和毒性,當本品與這些藥物合用時,應予注意。
 專家點評
羥布宗是保泰松的代謝產物。其作用與保泰松相似,消炎、抗風濕作用較強。因其無排尿酸作用,在抗痛風作用上較保泰松為弱。羥布宗吸收后可與血漿蛋白大量結合,血漿半衰期長,長期應用時可明顯蓄積,與口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質激素等同時應用可提高其作用和毒性,故臨床使用時應注意調整上述藥物的用量。不良反應與保泰松相似,但胃腸道的刺激比保泰松略輕。有些國家已將其淘汰。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn
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