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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類：其他類藥 | |
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本品為咪唑吡啶類催眠藥。可與腦組織中三種苯二氮 ![]() 受體之一BZ1受體結(jié)合，而對(duì)脊髓中的BZ2受體和組織中的BZ3受體親和力很小，故催眠作用迅速而短暫。對(duì)睡眠的幾個(gè)時(shí)期影響很小，也沒(méi)有抗焦慮、抗驚厥或肌肉松弛等作用。對(duì)睡眠時(shí)腦電圖的作用與苯二氮 ![]() 類催眠藥幾乎相同。 | |
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| 本品口服吸收迅速且完全，tmax 1～2h。生物利用度70%。本品在肝內(nèi)代謝，主要的代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性。主要經(jīng)腎臟排泄。健康受試者體內(nèi)的t1/2 1.5～2.4h，CL 0.26L/(kg·h)，Vd 0.54L/kg。肝功不良者及老年人的藥物半衰期要長(zhǎng)一些。 | |
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| 孕婦、哺乳期婦女、15歲以下兒童禁用。嚴(yán)重呼吸衰竭患者慎用。 | |
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| 肝、腎功能不良者需減量，且不宜長(zhǎng)期服用。從事駕駛和機(jī)械操作者慎用。療程一般不應(yīng)超過(guò)4周，偶發(fā)性失眠用2～5天，暫時(shí)性失眠用2～3周。服藥期間禁止飲酒。 | |
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與劑量有關(guān)。服用10mg以下可見(jiàn)少數(shù)病人頭暈、頭痛，次日困倦及惡心、嘔吐等癥狀。服用20mg以上的老年人有發(fā)生精神錯(cuò)亂和跌跤的報(bào)道。對(duì)33例老年非失眠患者進(jìn)行一項(xiàng)交叉試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，10～20mg唑吡坦可使快速眼運(yùn)動(dòng)期稍縮短。有一些研究發(fā)現(xiàn)服用5～20mg不影響次日記憶或其他精神功能，但亦有20mg劑量引起遠(yuǎn)事遺忘的報(bào)道。兩例年輕婦女在服用單劑量10mg后發(fā)生精神病反應(yīng)，在反應(yīng)消失后，均入睡，醒后均回憶不起精神病發(fā)作。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn 本品與苯二氮 ![]() 類藥物同屬第二類控制藥物。停藥后第一夜可有輕度反跳失眠癥狀，少數(shù)患者有其他停藥癥狀。 本品的安全性尚不清楚，但有過(guò)量服用達(dá)400mg者未死亡的報(bào)告。苯二氮 ![]() 受體拮抗藥氟馬西尼(Flumazenil)可作為本品解毒藥。 | |
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| 口服，睡前服10mg。如療效不佳可增至15～20mg。對(duì)于年老體弱及肝功能較差的病人劑量減半，最大劑量為10mg。 | |
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不可與苯二氮 ![]() 類藥合用，不能與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用。 | |
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| 短期應(yīng)用唑吡坦10mg對(duì)慢性失眠癥有效已被許多有對(duì)照的研究所證實(shí)。在12個(gè)短程雙盲研究中，2500例睡眠障礙者進(jìn)行1～14天的治療，本品明顯改善了失眠患者的入睡延遲，夜醒次數(shù)，睡眠總時(shí)間和睡眠質(zhì)量。對(duì)12名健康青年進(jìn)行對(duì)照試驗(yàn)，與安慰劑相比，服用7.5、10或20mg本品，在減少入睡時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間及睡眠質(zhì)量等方面優(yōu)于安慰劑。對(duì)16例患慢性失眠癥患者進(jìn)行的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，10mg本品連服9天，使病人入睡時(shí)間縮短，睡眠時(shí)間延長(zhǎng)。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn多項(xiàng)對(duì)照研究表明，本品的促進(jìn)睡眠的作用與15mg奧沙西泮及0.5mg三唑侖相當(dāng)。 | |
