地佐辛

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地佐辛副作用;別名:德促興、Dalgan;地佐辛適應(yīng)癥:用于急性疼痛的治療，如術(shù)后中、重度疼痛，內(nèi)臟絞痛，晚期癌痛。;地佐辛藥理學(xué)作用:是一新合成的、結(jié)構(gòu)類似于噴他佐辛的阿片κ受體部分激動(dòng)劑，為非腸道用鎮(zhèn)痛藥。在動(dòng)物模型中顯示烯丙嗎啡樣的拮抗作用，對(duì)嗎啡成癮的動(dòng)物，本品能引起戒斷癥狀；其阿片受體激動(dòng)作用可被納洛酮逆轉(zhuǎn)。本品在術(shù)后肌內(nèi)注射10mg的鎮(zhèn)痛效果與10mg嗎啡或50～100mg哌替啶等效。起效時(shí)間和作用持續(xù)時(shí)間與嗎啡相仿。術(shù)后使用本品無明顯呼吸抑制作用。由于它激動(dòng)σ受體而提高血漿的腎上腺素水平，對(duì)心血管產(chǎn)生興奮作用，能增加心臟指數(shù)、肺動(dòng)脈壓及左室每搏輸出量。肌內(nèi)注射后30min內(nèi)生效，靜脈注射15min內(nèi)生效。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：鎮(zhèn)痛藥物三級(jí)分類：強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥

藥品英文名

Dezocine

藥品別名

德促興、Dalgan

藥物劑型

注射劑：5mg(1ml)，10mg(1ml)。

藥理作用

是一新合成的、結(jié)構(gòu)類似于噴他佐辛的阿片κ受體部分激動(dòng)劑，為非腸道用鎮(zhèn)痛藥。在動(dòng)物模型中顯示烯丙嗎啡樣的拮抗作用，對(duì)嗎啡成癮的動(dòng)物，本品能引起戒斷癥狀；其阿片受體激動(dòng)作用可被納洛酮逆轉(zhuǎn)。本品在術(shù)后肌內(nèi)注射10mg的鎮(zhèn)痛效果與10mg嗎啡或50～100mg哌替啶等效。起效時(shí)間和作用持續(xù)時(shí)間與嗎啡相仿。術(shù)后使用本品無明顯呼吸抑制作用。由于它激動(dòng)σ受體而提高血漿的腎上腺素水平，對(duì)心血管產(chǎn)生興奮作用，能增加心臟指數(shù)、肺動(dòng)脈壓及左室每搏輸出量。肌內(nèi)注射后30min內(nèi)生效，靜脈注射15min內(nèi)生效。

藥動(dòng)學(xué)

肌內(nèi)注射后吸收迅速。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn在肝臟代謝，主要由尿液中排出。健康志愿者單劑量10mg靜脈注射，血漿t_1/2為2.2～2.8h，表觀分布容積為11.2L/kg。在肝臟代謝，用藥后8h內(nèi)劑量的80%以上由尿液中排出。

適應(yīng)證

用于急性疼痛的治療，如術(shù)后中、重度疼痛，內(nèi)臟絞痛，晚期癌痛。

禁忌證

1.對(duì)阿片過敏者禁用。2.妊娠及哺乳婦女禁用。3.對(duì)麻醉藥品有生理依賴性的患者不宜使用。4.對(duì)麻醉藥品有依賴性患者禁用。

注意事項(xiàng)

慎用：冠心病患者、肝腎功能不全者。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)可見嗜睡、惡心、嘔吐等，發(fā)生率較其他藥低。也有報(bào)道本品可出現(xiàn)頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動(dòng)過速及注射部位皮膚反應(yīng)。在一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，本品對(duì)呼吸的抑制與劑量有關(guān)，劑量達(dá)30mg/70kg時(shí)反應(yīng)最重。目前尚未報(bào)道有致命性呼吸抑制現(xiàn)象。靜脈注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸儲(chǔ)備量減少的患者使用本品有危險(xiǎn)。

用法用量

1.肌內(nèi)注射：每次5～20mg，每天4～6次。2.靜脈注射：每隔2～4小時(shí)給藥1次，每次2.5～10mg。

藥物相應(yīng)作用

納洛酮可逆轉(zhuǎn)或抑制本品所致的呼吸抑制作用。

專家點(diǎn)評(píng)

對(duì)于術(shù)后疼痛、內(nèi)臟及癌性疼痛及其他劇痛的患者，使用本品的雙盲對(duì)照實(shí)驗(yàn)表明，靜脈注射10mg地佐辛的作用優(yōu)于1mg布托啡諾，多次使用后，其作用持續(xù)時(shí)間有時(shí)比后者更長。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn

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