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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:米貝拉地爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

米貝拉地爾

米貝拉地爾副作用;別名:咪拉地爾、Posicor;米貝拉地爾適應(yīng)癥:1.高血壓:對輕、中度高血壓治療有一定效果。在與控釋地爾硫革、氨氯地平、緩釋硝苯地平對比試驗(yàn)中,本品顯示了更強(qiáng)的抗高血壓作用和更輕微的不良反應(yīng)。2.心絞痛:對慢性穩(wěn)定型心絞痛可減少心絞痛發(fā)作次數(shù),提高運(yùn)動(dòng)耐量,減慢心率,減少硝酸甘油用量,并能改善心肌缺血心電圖,這些方面均比氨氯地平顯著,與緩釋地爾硫草的效果相似。;米貝拉地爾藥理學(xué)作用:本品為新型選擇性T型鈣通道阻滯劑。它通過選擇性、競爭性地阻滯T型鈣通道,使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張和血管平滑肌松弛,對心肌收縮無抑制作用,可抑制竇房結(jié),使心率減慢。不伴有反射性神經(jīng)遞質(zhì)興奮和激素分泌活動(dòng)改變。動(dòng)物試驗(yàn)表明,本品能阻滯心臟和血管的L型鈣通道,能阻滯細(xì)胞內(nèi)鈣離子的釋放。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Mibefradil
 藥品別名
咪拉地爾、Posicor
 藥物劑型
片劑:50mg/片。
 藥理作用
本品為新型選擇性T型鈣通道阻滯劑。它通過選擇性、競爭性地阻滯T型鈣通道,使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張和血管平滑肌松弛,對心肌收縮無抑制作用,可抑制竇房結(jié),使心率減慢。不伴有反射性神經(jīng)遞質(zhì)興奮和激素分泌活動(dòng)改變。動(dòng)物試驗(yàn)表明,本品能阻滯心臟和血管的L型鈣通道,能阻滯細(xì)胞內(nèi)鈣離子的釋放。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速,生物利用度>90%,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%,達(dá)峰時(shí)間為1~2h。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn消除半衰期為17~25h。食物對其吸收無明顯影響。本品經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要經(jīng)膽汁排泄,部分經(jīng)尿排泄。
 適應(yīng)證
1.高血壓:對輕、中度高血壓治療有一定效果。在與控釋地爾硫革、氨氯地平、緩釋硝苯地平對比試驗(yàn)中,本品顯示了更強(qiáng)的抗高血壓作用和更輕微的不良反應(yīng)。2.心絞痛:對慢性穩(wěn)定型心絞痛可減少心絞痛發(fā)作次數(shù),提高運(yùn)動(dòng)耐量,減慢心率,減少硝酸甘油用量,并能改善心肌缺血心電圖,這些方面均比氨氯地平顯著,與緩釋地爾硫草的效果相似。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
本品與其他降壓藥合用時(shí),應(yīng)注意血壓不宜降得過低。如心率較慢時(shí),不宜與β受體阻滯藥合用。盡量不用大劑量口服,以免發(fā)生較多的不良反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
本品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微,一般反應(yīng)為頭暈、疲倦、輕度頭痛、下肢水腫,但比其他鈣拮抗劑的不良反應(yīng)發(fā)生率要低。當(dāng)劑量大于100mg時(shí),有較明顯的不良反應(yīng)出現(xiàn)。
 用法用量
開始用量為口服每日50mg,以后可增至每日100mg,每日1次。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn
 藥物相應(yīng)作用
本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、β受體阻滯藥合用,有加強(qiáng)降壓作用。與硝酸酯類藥合用,可加強(qiáng)抗心絞痛作用。
 專家點(diǎn)評
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