克霉唑

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克霉唑副作用;別名:金霉迪、凱妮汀、抗真菌1號、克羅確松、克舒爽、氯苯甲咪唑、氯代三苯甲咪唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯咪唑、三苯甲咪唑、克癬凈、克霉膏、氯曲馬唑、Canesten、Clotrimazolum、Gyno Canesten;克霉唑適應(yīng)癥:1.適用于口咽部念珠菌病的治療。2.適用于化療患者、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌病的預(yù)防。3.局部外用治療皮膚念珠菌感染、念珠菌性外陰陰道炎，也用于體癬、股癬、腳癬和花斑癬的治療。4.用作治療腳癬、甲溝炎、皮膚皺褶處的真菌感染、陰道念珠菌感染、龜頭念珠菌感染、花斑癬(花斑糠疹)、紅癬及陰道滴蟲病。5.口服用于曲菌、隱球菌、藻菌、著色霉菌所致的深部感染，如肺部、胃腸道、泌尿系統(tǒng)以及敗血癥、腦膜炎等。;克霉唑藥理學(xué)作用:本藥為人工合成的吡咯類廣譜抗真菌藥物，有抑制真菌作用，高濃度時可具殺菌作用。1.可抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜和改變其通透性，使細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)漏失。2.也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。3.尚可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，導(dǎo)致過氧化氫在細(xì)胞內(nèi)過度積聚，引起真菌亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。4.對白色念珠菌則可抑制其從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲的過程。本藥對各種真菌如念珠菌、皮膚癬菌、隱球菌、粗球孢子菌、芽生菌和莢膜組織胞漿菌等均有抑菌作用。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗真菌藥三級分類：

藥品英文名

Clotrimazole

藥品別名

金霉迪、凱妮汀、抗真菌1號、克羅確松、克舒爽、氯苯甲咪唑、氯代三苯甲咪唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯咪唑、三苯甲咪唑、克癬凈、克霉膏、氯曲馬唑、Canesten、Clotrimazolum、Gyno Canesten

藥物劑型

1.片劑：250mg；2.錠劑：10mg；3.口腔藥膜：4mg；4.軟膏：1%～3%；5.藥膜：50mg；6.栓劑：0.15g；7.溶液：1.5%。

藥理作用

本藥為人工合成的吡咯類廣譜抗真菌藥物，有抑制真菌作用，高濃度時可具殺菌作用。1.可抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜和改變其通透性，使細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)漏失。2.也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。3.尚可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，導(dǎo)致過氧化氫在細(xì)胞內(nèi)過度積聚，引起真菌亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。4.對白色念珠菌則可抑制其從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲的過程。本藥對各種真菌如念珠菌、皮膚癬菌、隱球菌、粗球孢子菌、芽生菌和莢膜組織胞漿菌等均有抑菌作用。

藥動學(xué)

口服后很快吸收，4h左右達(dá)血濃度高峰，在器官與組織中分布良好，代謝產(chǎn)物大部由膽汁排出，小部分由尿排出。克霉唑錠劑含服或吞服后吸收甚少。含于口腔中附著于口腔黏膜并緩慢釋放。在唾液中的藥物濃度可抑制大部分念珠菌屬生長，作用約可持續(xù)3h。藥物主要自糞便中排泄。局部應(yīng)用后可穿透表皮，僅微量吸收至全身。陰道應(yīng)用后吸收量亦甚微。

適應(yīng)證

1.適用于口咽部念珠菌病的治療。2.適用于化療患者、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌病的預(yù)防。3.局部外用治療皮膚念珠菌感染、念珠菌性外陰陰道炎，也用于體癬、股癬、腳癬和花斑癬的治療。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn4.用作治療腳癬、甲溝炎、皮膚皺褶處的真菌感染、陰道念珠菌感染、龜頭念珠菌感染、花斑癬(花斑糠疹)、紅癬及陰道滴蟲病。5.口服用于曲菌、隱球菌、藻菌、著色霉菌所致的深部感染，如肺部、胃腸道、泌尿系統(tǒng)以及敗血癥、腦膜炎等。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)肝病患者；(2)白細(xì)胞減少者；(3)腎上腺皮質(zhì)功能減退者。2.藥物對兒童的影響：克霉唑錠劑難以安全用于小兒，故5歲以下小兒不推薦用此劑型。3.藥物對妊娠的影響：動物實(shí)驗(yàn)顯示有胚胎毒性。孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否用藥。4.實(shí)驗(yàn)室檢查可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。５.應(yīng)定期檢查肝功能和血常規(guī)。

不良反應(yīng)

1.消化道反應(yīng)：腹部不適、疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐等。2.過敏反應(yīng)：本藥外用可致皮膚局部過敏，如皮疹、水皰、燒灼感、瘙癢、充血等，通常用藥后1周內(nèi)瘙癢等癥狀可減輕。3.長期用藥偶見肝功能異常、白細(xì)胞減少。少數(shù)患者發(fā)生丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(谷丙轉(zhuǎn)氨酶)升高、尿道燒灼感和蕁麻疹。

用法用量

1.口腔給藥：(1)用于治療口咽部念珠菌感染：克霉唑錠劑，成人口含錠劑10mg，每天5次，療程14天或更長；(2)預(yù)防性用藥：克霉唑錠劑，每次10mg含服，每天3次。2.局部給藥：克霉唑軟膏：每天2次涂患處。3.口服：1～3g，分3次；兒童20～60mg/kg，分3次。4.外用：放陰道內(nèi)每晚1粒栓劑。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn其他劑型涂敷患處，每天2～3次。

藥物相應(yīng)作用

1.與多非利特合用可抑制由細(xì)胞色素P₄₅₀3A4介導(dǎo)的多非利特代謝，使多非利特血藥濃度增加。2.與兩性霉素B合用時，在藥效學(xué)上有拮抗作用。3.本藥可抑制由細(xì)胞色素P₄₅₀3A4介導(dǎo)的西羅莫司代謝，增加發(fā)生西羅莫司中毒的危險性。4.本藥減慢他克莫司的代謝，可致他克莫司毒性反應(yīng)。5.與三甲曲沙合用時，可降低三甲曲沙代謝，增加發(fā)生三甲曲沙毒性反應(yīng)的危險。6.與倍他米松合用可使皮膚易受感染或使微生物繁殖增加，可能使局部炎癥反應(yīng)受到抑制。

專家點(diǎn)評

本品為咪唑類廣譜抗真菌藥，對皮膚癬菌的作用與灰黃霉素相似，對深部真菌的作用不及兩性霉素B。本品口服吸收差，不良反應(yīng)多，肝毒性大。目前臨床已少用于全身性真菌感染治療。曾報道用本品治療隱球菌腦膜炎，肺部、胃腸道及泌尿系統(tǒng)的真菌感染，真菌性菌血癥等200余例，有效率約80%，其中治療念珠菌病效果最好�？刂茋�(yán)重感染宜與兩性霉素B合用。對各種淺部真菌也有一定療效。外用治療耳部真菌病、念珠菌感染、體癬、手足癬及陰道滴蟲等。但對頭癬無論外用或內(nèi)服均無效。克霉唑外用治療皮膚癬或念珠菌所致的皮膚黏膜真菌感染均有良好的療效，一般在用藥后1～2周內(nèi)癥狀改善，2～8周內(nèi)完全痊愈，真菌清除率為80%。本品片劑和栓劑治療白色念珠菌陰道炎，療程7～14天，臨床治愈率和真菌清除率均在80%以上。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn作用與咪康唑相似，為廣譜抗真菌藥物，對多種念珠菌感染療效顯著，對皮膚真菌病療效優(yōu)于制霉菌素。主要用于皮膚、黏膜、腔道等真菌感染。

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