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一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:其他合成抗菌藥 三級(jí)分類: | |
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注射用達(dá)托霉素:250mg/支;500mg/支。2~8℃冷藏保存。 | |
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本品是從reseosporus鏈霉菌發(fā)酵液中提取得到的一個(gè)環(huán)酯肽類抗生素,具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)。通過多方面破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的功能,達(dá)到抗菌的作用,包括擾亂細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn),從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖和胞壁酸酯的生物合成,改變細(xì)胞膜電位。另外,本品還能通過破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜,使其內(nèi)容物外泄而達(dá)到殺滅細(xì)菌的目的。對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌和萬古霉素耐藥的腸球菌,應(yīng)用本品的效果大于萬古霉素或替考拉寧。本品僅對(duì)革蘭陽性菌敏感,如對(duì)糖肽類敏感的葡萄球菌、對(duì)甲氧西林耐藥的腸球菌、對(duì)甲氧西林敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、對(duì)苯唑青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、對(duì)青霉素敏感和耐藥的肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、C族和G族鏈球菌、嗜酸性乳酸桿菌、嗜酪蛋白乳酸桿菌鼠李糖亞種、萬古霉素敏感和耐藥的糞腸球菌。本品對(duì)單核細(xì)胞增多性李斯特桿菌的效果相對(duì)較差,對(duì)于革蘭陰性病原體基本無效。 | |
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靜脈給藥治療白色念珠菌血癥48h起效。健康志愿者一日分別靜脈給藥4mg/kg、6mg/kg和8mg/kg,7日后,本品的平均血漿峰濃度分別是57.8μg/ml、98.6μg/ml和133μg/ml,達(dá)峰時(shí)間分別是0.8h、0.5h和0.5h,平均穩(wěn)態(tài)谷濃度分別是5.9μg/ml、9.4μg/m1和14.9μg/ml,藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別是494μg·h/ml、747μg·h/ml和1130μg·h/ml。腎功能不全患者的平均AUC較大。本品與蛋白可逆性結(jié)合,總蛋白結(jié)合率為90%~95%,與藥物濃度大小無關(guān)。藥代學(xué)研究表明,本品組織穿透性弱,分布體積小,心內(nèi)膜炎和菌血癥患者分布容積是0.21L/kg,健康受試者分布容積是0.12L/kg。本品可能通過腎臟代謝而不通過肝臟代謝。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn靜脈給藥(0.5~6mg/kg)后,在尿中檢測(cè)到本品的代謝物。給藥總量約有80%從腎臟排出,5%~5.7%從糞便排泄。消除半衰期為7~11h,沒有劑量依賴性的證據(jù),腎損害時(shí),半衰期延長。本品可經(jīng)血透和腹透清除。 | |
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1.有肌肉骨骼病史者使用本品有惡化的可能,應(yīng)慎用。2.腎臟損害者慎用。3.本品是否通過乳汁排泄尚不清楚,哺乳期婦女慎用。4.18歲以下患者,尚未確定本品的安全性和有效性。5.本品的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。6.應(yīng)將本品稀釋于O.9%的氯化鈉注射液中,靜脈給藥時(shí)間應(yīng)持續(xù)30min。7.本品組織穿透性弱,可能對(duì)深層感染療效不佳(如心內(nèi)膜炎、骨感染),即使高劑量也如此(如6mg/kg)。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)定期進(jìn)行血常規(guī)、腎功能、血生化、肌酸磷酸激酶項(xiàng)目檢查。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn | |
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1.心血管系統(tǒng) 可發(fā)生低血壓(2.4%)、高血壓(1.1%)、水腫、心衰和室上性心律失常。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 可發(fā)生頭昏(2.2%)、頭痛(5.4%)、失眠(4.5%)、焦慮、意識(shí)錯(cuò)亂、眩暈和感覺異常。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可發(fā)生低血鉀、高血糖、低血鎂、血清碳酸鹽增加和電解質(zhì)紊亂。4.呼吸系統(tǒng) 可發(fā)生呼吸困難(2.1%)。5.肌肉骨骼系統(tǒng) 可發(fā)生肢體痛(1.5%)、關(guān)節(jié)痛(0.9%)、肌痛、肌痙攣、肌無力和骨髓炎。6.腎臟 可發(fā)生腎衰(2.2%)。7.肝臟 可發(fā)生肝功能異常(3%),如堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高以及黃疸。8.胃腸道 可發(fā)生惡心(5.8%)、嘔吐(3.2%)、腹瀉(5.2%)、便秘(6.2%)、消化不良(0.9%)、腹痛、食欲下降、口腔炎和腹脹。9.血液 可發(fā)生貧血(2.1%)、白細(xì)胞增多、血小板減少(或增多)、嗜曙紅細(xì)胞增多和國際標(biāo)準(zhǔn)化比值升高。10.皮膚 可發(fā)生皮疹(4.3%)、瘙癢(2.8%)和濕疹。11.其他 可有注射部位反應(yīng)(5.8%)、發(fā)燒(1.9%)和過敏反應(yīng)。 | |
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靜注,每次4~6mg/kg,每日1次,連續(xù)用藥7~14日。肌酐清除率低于30ml/min者(包括接受血液透析或連續(xù)門診腹膜透析者),每次4mg/kg,每2日1次。 | |
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1.本品與慶大霉素或阿貝卡星合用,抗葡萄球菌和腸球菌時(shí),有協(xié)同作用。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn2.與3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑合用,可能會(huì)增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。 | |
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