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| 一級分類：抗生素 二級分類：其他合成抗菌藥 三級分類： | |
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| 片劑：每片含本品400mg，600mg；注射劑：每小瓶含本品500mg，1.0g。 | |
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| 本品是含氟的噁唑烷酮類廣譜抗菌藥，對抗生素敏感或耐藥的葡萄球菌、腸球菌和鏈球菌均具有極強的抗菌活性。用于治療由革蘭陽性細菌引起的嚴重感染。其作用機制是通過抑制核糖體蛋白的合成，干擾細菌蛋白質的合成初期，從而抑制細菌的生長繁殖，但對DNA和RNA的合成無干擾作用。本品對葡萄球菌、鏈球菌以及對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的菌株、對結核桿菌及多種耐藥性的腸道球菌、耐萬古霉素糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐青霉素肺炎鏈球菌等均有抑制作用。本品在體外對萬古霉素敏感和萬古霉素耐藥的糞腸球菌有很好的活性。本品對大多數(shù)抗生素敏感和耐藥的革蘭陽性菌的MIC90值在0.5～4μg/ml之間，本品不易引起快速的耐藥性，在所有測試的葡萄球菌和腸球菌株中均未發(fā)現(xiàn)有快速耐藥性的發(fā)生。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn本品可用于多種耐藥革蘭陽性菌株引起的感染的多藥治療，與其他抗生素聯(lián)用也有效，但本品對革蘭陰性菌的活性較低。 | |
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| 本品口服后吸收迅速而完全，給藥后1.5小時達血濃峰值，抗菌作用不因血漿蛋白與藥物的結合所抑制，其250mg劑量的生物利用度幾乎達100%。約有1/3的藥物以原藥從尿中排出，代謝過程中存在腎小球對藥物的重吸收，本品以單指數(shù)方式清除，半衰期約為5小時。本品的AUC和Cmax與劑量大致呈比例，穩(wěn)態(tài)分布容積為50L。本品血漿蛋白結合率約為31%，故不會因血漿蛋白的結合而削弱其抗菌活性。 | |
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| 用于葡萄球菌，鏈球菌，腸道球菌等革蘭陽性菌所引起的皮膚和軟組織等感染，以及多重耐藥性菌株所引起的感染。 | |
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| 避免該藥物與腎上腺素激素藥物、氨基酸類藥物及其他含有酪胺(Tyramine)的飲食并服，以免產(chǎn)生相互作用；服藥期間，注意口腔衛(wèi)生，定期進行血常規(guī)檢查，尤其注意血小板減少情況。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn最好每周測量血球指數(shù)，以觀察患者是否發(fā)生可能的骨髓抑制(如：貧血、白細胞減少、全血球缺乏或血小板減少)。 | |
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| 該藥物不良反應較少，偶見頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹等癥狀，停藥消失。 | |
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| 對于皮膚感染的劑量為每12小時口服400mg，對于其他感染一般的使用方法為口服600mg，或每12小時靜脈滴注一次。在急性期應靜脈滴注250～500mg/次，一日2次，連續(xù)3天后改為口服，維持1～2周。 | |
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| 根據(jù)現(xiàn)有臨床數(shù)據(jù)，本品對耐二甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌和對一甲氧苯青霉素敏感金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5～4.0mg/L；對耐二甲氧苯青霉素凝酶陰性的葡萄球菌和對二甲氧苯青霉素敏感凝酶陰性葡萄球菌的最小抑菌濃度為1.0～4.0mg/L；對耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌濃度為0.5～1.0mg/L。相比之下，萬古霉素對耐二甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5～4.0mg/L，對耐二甲氧苯青霉素凝酶陰性葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5～1.0mg/L，對耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌濃度為0.25～0.5mg/L。在一項273例因革蘭陽性菌引起的并發(fā)癥和無并發(fā)癥的皮膚與軟組織感染患者的試驗中，患者以250mg，一日3次或375mg，一日2次的低劑量和375mg，一日3次或625mg，一日2次的高劑量靜脈注射本品，連續(xù)最少3天之后，低劑量組(120名患者)和高劑量組(151名患者)均口服本品1～14天和15～28天以維持治療。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn療效評價顯示臨床有效率為93.2%。本品耐受性一般良好，其100%的口服生物利用度使得給藥途徑由靜脈注射轉向口服時，不需調(diào)整劑量，可減少患者住院時間。 | |
