【藥品名稱】
通用名：高三尖杉酯堿注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Homoharringtonine Injection
漢語拼音：Gaosanjianshanzhijian zhusheye
本品化學(xué)名稱為：高三尖杉酯堿
本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C29H39NO9
分子量：545.63
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
經(jīng)肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時(shí)后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1／2為3～50分鐘。在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進(jìn)行，但其代謝物尚不明確。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排出物中,原形藥占1／3。給藥后24小時(shí)內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經(jīng)尿排出，6.3%經(jīng)糞便排出。
【適應(yīng)癥】
適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS)、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。
【用法用量】
1、成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg，加5％葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。
2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。
【不良反應(yīng)】
1、骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。
2、心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動(dòng)過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動(dòng)等。
3、低血壓：文獻(xiàn)報(bào)告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時(shí)，部分患者于給藥后4小時(shí)左右會出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。
4、消化系統(tǒng)：常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。
5、個(gè)別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)偶見一例疑為嚴(yán)重過敏性休克的個(gè)案報(bào)道。
【注意事項(xiàng)】
1、白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
2、心血管疾病：原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。
3、下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。
4、用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：
（1)周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；
（2)肝腎功能；
（3)心臟體征及心電圖檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。
【老年患者用藥】
由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時(shí)亦需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
1、本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
2、蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用，以免增加心臟毒性。
【規(guī)格】
(1) 1ml∶1mg
(2) 2ml∶2mg
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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