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紫杉醇注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:紫杉醇注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Paclitaxel Injection
漢語拼音:Zishanchun Zhusheye
本品化學名稱為:5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯
其結構式為:
分子式:C47H51NO14
分子量:853.92

【性狀】
本品為無色或淡黃色澄明粘稠液體。

【藥理毒理】
本品是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細胞中止于對放療敏感的G2和M期。

【藥代動力學】
靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%~98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進入腸道,經糞便排出體外(>90%)。經腎清除只占總清除的1%~8%,腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不明確。

【適應癥】
卵巢癌乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌,精原細胞瘤,復發(fā)非何金氏淋巴瘤等。

【用法用量】
為了預防發(fā)生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg,治療前,6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30~60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135~200mg/m2,在G-CSF支持下,劑量可達250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯(lián)合用藥劑量為135~175mg/m2,3~4周重復。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn

【不良反應】
1、過敏反應:發(fā)生率為39%,其中嚴重過敏反應發(fā)生率為2%。多數(shù)為1型變態(tài)反應,表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難,蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。
2、骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性,表現(xiàn)為中性粒細胞減少,血小板降低少見,一般發(fā)生在用藥后8~10日。嚴重中性粒細胞發(fā)生率為47%,嚴重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。
3、神經毒性:周圍神經病變發(fā)生率為62%,最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常,嚴重的神經毒性發(fā)生率為6%。
4、心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩。肌肉關節(jié)疼痛:發(fā)生率為55%,發(fā)生于四肢關節(jié),發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應:惡心,嘔吐,腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度。
6、肝臟毒性:為ALT,AST和AKP升高。
7、脫發(fā):發(fā)生率為80%。
8、局部反應:輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。醫(yī).學全在線m.quanxiangyun.cn

【禁忌癥】
對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用于中性白細胞低于1500/MM者。

【注意事項】
治療前應用地塞米松,苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設備,且不能進行靜脈滴注。稀釋的藥液應儲藏在瓶內或塑料袋,采用聚氯乙烯給藥設備滴注。給藥期間應注意有無過敏反應及生命特征的變化。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長,故孕婦禁用。育齡婦女,治療期不宜懷孕。

【藥物相互作用】
藥代動力學資料證明順鉑后給予本品,本品清除率大約降低30%,骨髓毒性較為嚴重。
同時應用酮康唑影響本品的代謝。

【藥物過量】
尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的,可預測的并發(fā)癥包括骨髓抑制,外周神經毒性及黏膜炎。

【規(guī)格】
5ml∶30mg

【貯藏】
遮光,密閉25℃以下保存。醫(yī).學全在線m.quanxiangyun.cn

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產企業(yè)】
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