【藥品名稱】
通用名：磷酸氯喹片
曾用名：
商品名：
英文名：Chloroquine Phosphate Tablets
漢語拼音：Linsuɑn Lükui Piɑn
本品化學名稱為：N′, N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。
結構式：
分子式：C18H26ClN3?2H3PO4
分子量：515.87
【性狀】
本品為白色片或白色糖衣片。
【藥理毒理】
氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48～72小時，血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防及中斷傳播之用。
經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力，通過其喹啉環(huán)上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內(nèi)的pH有關，食物泡內(nèi)的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4)，可導致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲生長發(fā)育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂，控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成份的鐵原卟啉Ⅸ（FP)，可以損害紅細胞，并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結合，形成無毒性的復合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結合物”與FP分開，并形成有毒性的氯喹-FP復合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn由于受體改變，使氯喹失去應有的作用，這可能是瘧原蟲對氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。
【藥代動力學】
氯喹口服后，腸道吸收快而充分，服藥后1～2小時血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成分結合。血藥濃度維持較久，T1/2為2.5～10日。氯喹在紅細胞中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)的氯喹濃度，又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達200～700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝臟進行的，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15%)氯喹以原形經(jīng)腎排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低。約8%隨糞便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。
【適應癥】
用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾�。ㄈ缛諘窦t斑)等。
【用法用量】
1．成人常用量 （1)間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。（2)抑制性預防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g。（3)腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。（4)類風濕性關節(jié)炎，每日0.25～0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日2～3次，需服用6周～6個月才能達到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素時的輔助藥物。
2．小兒常用量 （1)間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算，以下同)，最大量不超過600mg，6小時后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。醫(yī)學全在.線m.quanxiangyun.cn（2)腸外阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg（最大量不超過600mg)，分2～3次服，連服2周，休息1周后，可重復一療程。
【不良反應】
1．本品用于治療瘧疾時，不良反應較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應有：頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕，停藥后可自行消失。
2．在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結締組織疾病時，用藥量大，療程長，可能會有較重的反應，常見者為對眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，停藥后可消失。
3．本品相當部分在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點，影響視力，常為不可逆。
4．氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。
5．氯喹偶可引起竇房結的抑制，導致心律失常、休克，嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征，而導致死亡。
6．本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
7．溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。
【禁忌】
孕婦禁用。
【注意事項】
1．肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
2．本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。
3．耐氯喹者效果不佳。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
①本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎；②與氯丙嗪等合用，易加重肝臟負擔；③本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此不良反應；④洋地黃化后應用本品易引起心臟傳導阻滯；⑤本品與肝素或青霉胺合用，可增加出血機會；⑥本品與伯氨喹合用可根治間日瘧；⑦與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度；⑧與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性；⑨與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮��；⑩與氯喹同類物（氨酚喹、羥基氯喹等)同用時，可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì))/kg，迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應立即停藥，并作對癥處理，特別是維持心肺功能。
【規(guī)格】
（1)0.075g（2)0.25g
【貯藏】
遮光，密封保存。醫(yī)學考試網(wǎng)
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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