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膽堿受體阻斷藥
一、M膽堿受體阻斷藥 (一)阿托品類生物堿 阿托品
【藥理作用】阿托品對(duì)各種M受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1，M2，M3受體都有阻斷作用。 隨劑量的增加可依次出現(xiàn)下列現(xiàn)象：腺體分泌減少，瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹，膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降，心率加快，中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用。
1.腺體 抑制腺體分泌：唾液腺和汗腺最敏感。較大劑量可減少胃液分泌，但對(duì)胃酸濃度影響較小。
2.眼 擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹，導(dǎo)致畏光。 (1)擴(kuò)瞳
(2)眼內(nèi)壓升高 阿托品禁用于青光眼或有眼內(nèi)壓升高傾向者。
(3)調(diào)節(jié)麻痹 適于看遠(yuǎn)物，看近物模糊不清，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3.平滑肌 阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌，松弛作用較顯著。緩解胃腸絞痛;對(duì)膀胱逼尿肌也有解痙作用;但對(duì)膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。阿托品對(duì)子宮平滑肌影響較小。 4.心臟
(1)心率 治療劑量阿托品在一部分病人可使心率輕度短暫地減慢。較大劑量使心率加速，加速程度取決于迷走神經(jīng)張力;青壯年心率加速作用顯著。老年人、兒童不明顯。
(2)房室傳導(dǎo) 能拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的傳導(dǎo)阻滯和心律失常。但在心肌梗塞時(shí)，要慎用阿托品。
5.血管與血壓 治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)顯著影響。大量阿托品有解除小血管痙攣的作用，尤其以皮膚血管擴(kuò)張為顯著，可產(chǎn)生潮紅溫?zé)帷?/P>
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 較大劑量可輕度興奮延髓和大腦，大劑量興奮加強(qiáng)，出現(xiàn)焦慮不安、多言、譫安;中毒劑量常致幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥等，也可出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。 【臨床應(yīng)用】阿托品在臨床上有廣泛的用途。
1.解除平滑肌痙攣 適用于各種內(nèi)臟膠痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等，療效較好。對(duì)膽絞痛及腎絞痛的療效較差。用阿托品治療遺尿癥。
2.制止腺體分泌 用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道分泌。用于嚴(yán)重盜汗和流涎癥。 3.眼科
(1)虹膜睫狀體炎
(2)檢查眼底 擴(kuò)瞳作用可維持1～2周，調(diào)節(jié)麻痹也可維持2～3天，視力恢復(fù)較慢。 (3)驗(yàn)光配眼鏡 兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)機(jī)能較強(qiáng)，須發(fā)揮充分阿托品的調(diào)節(jié)麻痹作用。 4.緩慢型心律失常 臨床上常用阿托品治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，還可用于治療繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。
5.抗休克 對(duì)感染性休克和出血性休克，可用大劑量阿托品治療，可能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。對(duì)于休克伴有心率過(guò)速或高燒者，不用阿托品。 6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒和有些毒蕈類的中毒。 【不良反應(yīng)及中毒】
口干，心悸，近物模糊;中樞興奮現(xiàn)象。產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。
中毒的解救 可注射新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類的中毒而用阿托品過(guò)量時(shí)，不能用新斯的明、毒扁豆堿等抗膽堿酯酶藥。中樞癥狀明顯時(shí)，可用安定或短效巴比妥類，但不可過(guò)量(協(xié)同作用)。
【禁忌證】青光眼及前列腺肥大者禁用。老年人慎用。 東莨菪堿
可通過(guò)血-腦屏障，但中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用較強(qiáng)，對(duì)心血管作用較弱。主要用于復(fù)合麻醉，暈動(dòng)病，震顫麻痹。
山莨菪堿
明顯的外周抗膽堿作用，有較強(qiáng)改善微循環(huán)作用，不易通過(guò)血腦屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱。感染性休克首選藥。 (二)合成代用品
1.擴(kuò)瞳藥：后馬托品、托吡卡胺、尤卡托品 2.解痙藥：丙胺太林、哌侖西平、～溴銨 選擇性高，副作用少，療效強(qiáng)
3.M1膽堿受體阻斷藥：哌侖西平，治療十二指腸潰瘍 二、N膽堿受體阻斷藥
(一) N1膽堿受體阻斷藥(神經(jīng)節(jié)阻斷藥) 作用廣泛復(fù)雜，不良反應(yīng)多，少用 (二)N2膽堿受體阻斷藥(肌松藥)
1.非去極化型：與ACh競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合N2受體，干擾ACh作用。阻斷作用可被新斯的明所拮抗。 筒箭毒堿
肌松作用從眼和頭面部開始;隨劑量加大可阻斷N1膽堿受體，引起神經(jīng)節(jié)阻斷作用和促進(jìn)組胺釋放。
過(guò)量可致呼吸肌麻痹，可用新斯的明搶救。
2.去極化型：與N2受體結(jié)合，激動(dòng)N2受體，使后膜維持去極化失去興奮性。新斯的明有協(xié)同作用。如琥珀膽堿。 琥珀膽堿
起效快，肌松作用從頸部開始，維持時(shí)間短，劑量容易控制。 過(guò)量可致呼吸肌麻痹，用前常規(guī)給予阿托品。中毒時(shí)禁用新斯的明。
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