| 通用名 | 硫酸異帕米星注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ISEPAMICIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN YIPAMIXING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為無色澄明溶液。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理
本品屬氨基糖苷類抗生素�？咕V類似慶大霉素。對(duì)大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克
雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等有很強(qiáng)的抗菌作用。本品對(duì)
氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩(wěn)定，因此，耐藥菌少，與其他氨基糖苷類抗
生素的交叉耐藥性也少。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
2.毒理
在亞急性、慢性毒性實(shí)驗(yàn)中，均出現(xiàn)了尿細(xì)管上皮細(xì)胞變性等腎臟損害，其程度與
給藥量有關(guān)。在對(duì)聽覺器官的毒性實(shí)驗(yàn)中，給豚鼠連續(xù)肌內(nèi)注射本品28日，試驗(yàn)組劑量
大于100mg/kg/日時(shí)，動(dòng)物的耳殼反射消失，劑量大于50mg/ kg /日時(shí)蝸牛螺旋器外有
毛細(xì)胞消失。在對(duì)腎臟的毒性實(shí)驗(yàn)中，給大鼠連續(xù)21日肌內(nèi)注射本品50～300mg/ kg /
日，結(jié)果出現(xiàn)與藥物有關(guān)的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等現(xiàn)象。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 給健康成年人肌內(nèi)注射本品200mg后45分鐘血藥濃度約為11.13mg/L, 約1小時(shí)達(dá)
血藥峰濃度（Cmax）。靜脈滴注同劑量的本品，結(jié)束時(shí)血藥濃度約為10.91 mg/L，至12小
時(shí)降為<0.3 mg/L。體內(nèi)分布較廣，可滲入痰液、腹水、創(chuàng)口滲出液、臍帶血和羊水中。
乳汁中本品濃度<0.156 mg/L。體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎排泄，注射后2小時(shí)尿中回收40%，
12小時(shí)回收80%。腎功能不全者本品的排泄減慢。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品主要適用于敏感菌所致的外傷或燒傷創(chuàng)口感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、
膀胱炎、腹膜炎及敗血癥等。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
成人 一日400mg，分1～2次給藥。
靜脈滴注按下述要求進(jìn)行：一日1次給藥時(shí)，滴注時(shí)間不得少于1小時(shí)；一日2次
給藥時(shí)，滴注時(shí)間宜控制為30～60分鐘。
可根據(jù)患者年齡、體質(zhì)和癥狀適當(dāng)調(diào)整。
腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能受損程度調(diào)整給藥劑量和給藥間隔。
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| 不良反應(yīng) | 1. 常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量
減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩(wěn)、眩暈（耳毒性，影響前庭）、惡心或
嘔吐（耳毒性，影響前庭；腎毒性）。
2. 少見視力減退（視神經(jīng)炎）、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經(jīng)肌肉阻滯）、
皮疹等過敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)等。
3. 極少見過敏性休克。
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| 禁忌癥 | 1. 對(duì)本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖
苷類抗生素引起耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用 |
| 注意事項(xiàng) | 1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、依靠靜脈高營養(yǎng)維持
生命的體質(zhì)衰弱者、重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2. 交叉過敏：對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對(duì)本
品過敏。
3. 有條件時(shí)療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度（本品血藥峰濃度超過35mg/L，谷濃度超過
10mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)），并據(jù)此調(diào)整劑量，不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐
清除率調(diào)整劑量，尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、
心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
4. 本品靜脈滴注時(shí)，不能太快。靜脈滴注液的配制方法：靜脈滴注前須稀釋本品，
一般用氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液、復(fù)方氨基酸注射液、木糖
醇注射液（5%）、復(fù)方乳酸鈉注射液。
5. 本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6. 長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。
7. 應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分，以減少腎小管損害。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.由于本品可滲入臍帶血和羊水中，可能引起胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因此孕婦
禁用。
2. 本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒禁用；其他小兒慎用，若使用本品，應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌
酐清除率調(diào)整劑量。。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者慎用。老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功
能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外，老年患者應(yīng)采用較小劑
量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。老年患者有可
能出現(xiàn)因維生素K缺乏而造成出血傾向。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性
以及神經(jīng)肌肉阻滯作用�？赡馨l(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾；聽力損害可能
恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼
吸暫停），用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2．本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑
制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、
呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒
性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復(fù)或呈
永久性。
3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌
肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6．本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環(huán)素等
（以上均為注射液）聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。
7. 本品與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類）聯(lián)合常可獲得協(xié)同作用。
8．本品與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類）混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用
時(shí)必須分瓶滴注；
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| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗處保存。 |
| 包裝 | 2ml:200mg（20萬單位） |
| 有效期 | |
