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| 通用名 | 磺胺二甲嘧啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFADIMIDINE TABLETS |
| 拼音名 | HUANG'AN ERJIAMIDING PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色或微黃色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為磺胺類抗菌藥，抗菌譜與磺胺嘧啶相似，對非產(chǎn) 酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希 菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋 病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但 近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌 屬以及腸桿菌科細菌。 磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸 (PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成 酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具 有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸 腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了 細菌的生長繁殖。 |
| 藥代動力學 | 口服本品后迅速自胃腸道吸收，在體內(nèi)分布廣泛，可透 過血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～ 80%，血漿蛋白結(jié)合率為80%，血中乙�；蕿�15%～40%， 血消除半衰期(t1/2?)為5～7小時。主要從尿排泄，2天內(nèi)50% 的藥物從尿中排出，其中約70%為乙�；�。 |
| 適應癥 | 主要用于敏感菌引起的輕癥感染，如急性單純性下尿路 感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。 |
| 用法用量 | 成人口服：首劑2g，以后一次1g，1日4次。治療尿路 感染時劑量減半。2個月以上兒童一次25mg/kg，一日4次， 首劑50mg/kg。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等； 也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙 性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫 酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較 成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，偶有患者 發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般 癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎， 此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出 性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā) 性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現(xiàn)時即 應立即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血 患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。 3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 4.小于2個月的嬰兒禁用本品。 5.重度肝腎功能損害者禁用本品。 |
| 注意事項 | 1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥也可能過敏。 2.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。 3.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本 品期間應多飲水，保持高尿流量，如果應用本品療程長，劑 量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。 失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免 應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。 4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 5.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶 (G-6PD)、血卟啉癥患者。 6.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā) 現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥 濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在 G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可 能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位， 而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌；由于兒童處于生長發(fā)育 期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如 嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應 中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權(quán)衡利 弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度，使排 泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用，PABA可代替本品被 細菌攝取，兩者相互拮抗。 3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白 結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒 性，因此當這些藥物與磺胺藥同時應用，或在應用本品之后 使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血 糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng) 的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可 能發(fā)生的毒性反應。 5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠 性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增 高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān) 測肝功能。 8.與光敏感藥物合用時，可能發(fā)生光敏感的相加作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分 解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶 尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當兩者同 用時可增強保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者 自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性， 因此在應用磺吡酮期間或在用后可能需要調(diào)整本品的劑量。 當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有 助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。 |
| 藥物過量 | 磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反 應發(fā)生率增高，毒性增強。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺二甲嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN ERJIAMIDING | ||||||||
| 英文名 | SULFAMETHAZINE | ||||||||
| CAS No. | 57-68-1 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C12H14N4O2S | ||||||||
| 分子量 | 278.33 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.5g | ||||||||
