| 通用名 | 鹽酸利多卡因膠漿 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE MUCILAGE |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN JIAOJIANG |
| 藥品類(lèi)別 | 局部麻醉藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 利多卡因?yàn)轷０奉?lèi)中效局麻藥，血液吸收后對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5μg·ml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k+外流，降低4相斜率，減慢舒張期自動(dòng)去極化，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 利多卡因吸收后，組織分布快而廣，能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散廣、穿透力強(qiáng)、無(wú)明顯擴(kuò)張血管作用，藥物從局部消除約需2小時(shí)，大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為局麻藥。主要用于表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作粘膜麻醉用）。 |
| 用法用量 | 2%膠漿劑成人常用來(lái)涂抹于食管、咽喉 氣管或尿道等導(dǎo)管的外壁；婦女作陰道檢查時(shí)可用棉花簽蘸5-7ml涂于局部；尿道擴(kuò)張術(shù)或膀胱鏡檢查時(shí)用量200-400mg， |
| 不良反應(yīng) | (1)本品偶可引起高敏反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)；
(2)對(duì)呼吸道高敏病人，可引起支氣管痙攣；
(3)本品劑量過(guò)大、吸收太快可導(dǎo)致中毒反應(yīng)，表現(xiàn)為耳鳴、激動(dòng)、煩燥等中樞神經(jīng)興奮癥狀，并可迅速發(fā)展為抽搐、昏迷血壓下降等；
(4)血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯、室顫和心搏驟停。
|
| 禁忌癥 | (1)下列情況應(yīng)禁用：①對(duì)有藥物過(guò)敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者；②嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯；③嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙。
(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者禁用或慎用。
|
| 注意事項(xiàng) | (1)對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
(2)本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
(3)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了血藥濃度。
(5)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測(cè)及監(jiān)測(cè)心電圖，并備有掄救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失常或原有心率失常加重者應(yīng)立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過(guò)胎盤(pán)，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
|
| 兒童用藥 | 新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí)：1.8小時(shí)) |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量， |
| 藥物相互作用 | 本品如被吸收后可與下列藥物產(chǎn)生相互作用：
(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度；
(2)巴比妥類(lèi)藥物可促進(jìn)利多在卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏；
(3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度；
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
|
| 藥物過(guò)量 | 超量可引起驚厥和心臟驟停。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | 2% |
| 有效期 | |
