通用名 | 注射用硫酸長春堿 |
曾用名 | |
英文名 | VINBLASTINE SULFATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUAN CHANGCHUNJIAN |
藥品類別 | 天然來源抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃。 |
藥理毒理 | 長春堿為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物堿。主要抑制微管
蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止于中期。也可作用于細胞膜,
干擾細胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運,使蛋白質(zhì)合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長春堿抗瘤
譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小
鼠自發(fā)性及轉(zhuǎn)移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對移植于地鼠頰囊中的絨癌細胞的
生長亦有抑制作用。 |
藥代動力學 | 口服吸收差,需靜脈給藥。靜注長春堿后迅速分布于各組織,很少透過血腦屏障,
蛋白結(jié)合率75%。血將藥物的清除呈雙向型,t1/2α為4.5分鐘,t1/2β為190分鐘,
末梢消除相t1/2γ為24小時左右。在肝內(nèi)代謝,大部分隨膽汁排出,用藥后3日內(nèi)33
%隨糞便排出,其中主要為代謝物,21%以原型隨尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好,對肺癌、
乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。 |
用法用量 | 成人劑量10mg(或6mg/m2),兒童劑量10mg/m2,每周1次,一個療程總量60~80mg。 |
不良反應(yīng) | 1、血液學毒性:為劑量限制性毒性,骨髓抑制作用強于長春新堿,停藥后迅速恢
復。
2、消化道反應(yīng):食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。
3、周圍神經(jīng)毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出現(xiàn)血栓性靜脈炎,漏于血管外可引起局部組織壞死。
5、其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)體位性低血壓、脫發(fā)、失眠、頭痛等。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 靜脈注射,沖入靜脈時避免日光直接照射,漏于血管外必須及時處理(參考氮芥
外漏的處理),否則可發(fā)生局部組織壞死。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉,在冷處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |