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| 通用名 | 硝苯地平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NIFEDIPINE TABLETS |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為糖衣片，除去糖衣后顯黃色。 |
| 藥理毒理 | 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的 跨膜轉(zhuǎn)運，并抑制鈣離子從細胞內(nèi)釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。 1.藥理作用 1)本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠 狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。 2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。 3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心 臟后負荷。 4)本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn) 本品有延緩房室傳導、延長竇房結(jié)恢復時間和減慢竇房結(jié)率的作用。 2. 致癌、致突變及生殖毒性 無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生 殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。 孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最 大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。 |
| 藥代動力學 | 口服后吸收迅速、完全�？诜�10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰 濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期 無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地 平與血漿蛋白高度結(jié)合，約為90%�？诜�15分鐘起效，1-2小時作用達高峰，作用持續(xù)4-8 小時；舌下給藥2-3分鐘起效，20分鐘達高峰。T1/2呈雙相，T1/2?2.5-3小時，T1/2?為5小 時。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能 不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。 |
| 適應癥 | 1．心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。 2．高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。 |
| 用法用量 | 1．硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯 地平可導致低血壓。 2．從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口 服10-20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。 最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據(jù)患者對 藥物的反應，決定再次給藥。 3．通常調(diào)整劑量需7-14天。 如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根 據(jù)患者對藥物的反應、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內(nèi)將硝苯地平的 用量從10-20mg調(diào)至30mg/次，一日3次。 4．在嚴格監(jiān)測下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6 小時增加1次，每次10mg。 |
| 不良反應 | 1．常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時的發(fā)生率為4%， 服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%）， 多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量<60mg/日時的發(fā)生率為2%，而120mg/ 日的發(fā)生率為5%）。個別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應有關(guān)。還可見心悸；鼻塞； 胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊 張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與 其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。 2．少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)； 血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。 3．可能產(chǎn)生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率 2%；心律失常和傳導阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。 4．本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。 |
| 禁忌癥 | 對硝苯地平過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現(xiàn)嚴重的低 血壓癥狀。這種反應常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用?-受體阻滯劑時。在此期 間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。 2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨服用硝苯地平或 與?-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。 3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平 或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。 4．外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末 端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一 步惡化所致。 5．?-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用?-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心 絞痛。須逐步遞減前者用量。 6．充血性心力衰竭 少數(shù)接受?-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰 竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。 7．對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨 酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸； 血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血 8．肝腎功能不全、正在服用?-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加 重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎衰患者應用本品時偶 有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。 9．長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。 2.硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1．硝酸酯類 與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。 2．β-受體阻滯劑 絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘 發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。 3．洋地黃 本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應 監(jiān)測地高辛的血藥濃度。 4．蛋白結(jié)合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同 用時，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。 5．西咪替丁與本品同用時本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。 |
| 藥物過量 | 尚無足夠的研究資料。現(xiàn)有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重 低血壓狀態(tài)。藥物過量導致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括 心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上 腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝 苯地平。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硝苯地平 | ||||||||
| 化學名 | 2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | XIAOBENDIPING | ||||||||
| 英文名 | NIFEDIPINE | ||||||||
| CAS No. | 21829-25-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H18N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 346.34 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)5mg (2)10mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 硝苯地平緩釋膠囊、硝苯地平緩釋片、硝苯地平膠囊、硝苯地平膠丸、硝苯地平控釋片、硝苯地平注射液 |
