當(dāng)變構(gòu)劑與調(diào)節(jié)亞基(或部位)結(jié)合后，變物劑對酶分子的構(gòu)象發(fā)生什么樣的影響呢?下面以果-1，6-二磷酸酶為例闡述這一過程。果糖-1，6-二磷酸酶是由四個結(jié)構(gòu)相同的亞基所組成，每個亞基的分子量約為310，000Da。每個亞基上既有催化部位也有調(diào)節(jié)部位。在催化部位上能結(jié)合一分子FDP，在調(diào)節(jié)部位上能結(jié)合一分子變構(gòu)劑。此酶有兩種存在形式，即緊密型(T型、高活性)與松弛型(R型、低活性)。AMP是此酶的抑制變構(gòu)劑。當(dāng)酶處于T型時，因其調(diào)節(jié)部位轉(zhuǎn)至聚合體內(nèi)部而難以與AMP結(jié)合，故對AMP不敏感而表現(xiàn)出較高的活性。在第一個AMP分子與調(diào)節(jié)部位結(jié)合后，T型逐步轉(zhuǎn)變成R型，各亞基構(gòu)象相繼發(fā)生改變，調(diào)節(jié)部位相繼暴露，與AMP的親和力逐步增加，酶的活性逐漸減弱，這就是果糖-1，6-二磷酸酶由緊密型變成松弛型的變構(gòu)過程。抑制變構(gòu)劑促進(jìn)高活性型至低活性型的轉(zhuǎn)變，激活變構(gòu)劑則促進(jìn)低活性型至高活性型的轉(zhuǎn)變。這一變構(gòu)過程是可逆的(圖9－2)。圖中3－磷酸甘油醛和脂肪酸－載體蛋白可使活性型轉(zhuǎn)變?yōu)楦呋钚孕汀?/P>
圖9－2 果糖－1，6二磷酸酶的變構(gòu)效應(yīng)
△：酶亞基上的催化部位 X：酶亞基上的調(diào)節(jié)部位 FDP：果糖-1，6－二磷酸
變構(gòu)效應(yīng)劑可以是酶的底物，也可以是酶系的終產(chǎn)物，還有的是與它們結(jié)構(gòu)不同的其他化合物，一般說，都是小分子物質(zhì)。一種酶可有多種變構(gòu)效應(yīng)劑存在。
果糖－1，6－二磷酸酶的變構(gòu)過程是T型與R型的可逆轉(zhuǎn)變。有些酶的變構(gòu)效應(yīng)還可表現(xiàn)為酶分子的聚合或解聚，如乙酰CoA羧化酶，它是脂肪酸合成過程中的關(guān)鍵酶。它是由四種不同亞基構(gòu)成的原聚體，每個亞基有不同的功能，分別是：生物素載體蛋白，它能結(jié)合輔基生物素；生物素羧化酶，它能催化生物素發(fā)生羧化反應(yīng)；羧基轉(zhuǎn)移酶，它能將生物素上的羧基轉(zhuǎn)移給乙酰CoA形成丙二酰CoA；和調(diào)節(jié)亞基，它能與檸檬酸或異檸檬酸結(jié)合，使原聚體聚合為多聚體。Kieinschmidt等已在電子顯微鏡下看到了由檸檬酸和異檸檬酸使原聚體聚合形成的纖維狀的多聚體(圖9－3)。只有多聚體酶才有催化活性。ATPMg＋＋可使多聚體解聚為原聚體而使酶失活。長鏈脂酰CoA可拮抗檸檬酸的促聚合作用，因此，它們都是該酶的變構(gòu)抑制劑。
圖9-3 乙酰CoA羧化酶聚合解聚示意圖
