【藥理作用】 N1膽堿受體阻斷藥(N1-cholinoceptor blocking drugs)能選擇性地與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性地阻ACh與受體結(jié)合,使ACh 不能引起節(jié)細(xì)胞的除極化,從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞,故也稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥(ganglion blocking drugs)。
神經(jīng)節(jié)阻斷藥對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用,它對(duì)效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類(lèi)神經(jīng)對(duì)該器官的支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。例如交感神經(jīng)對(duì)血管的支配占優(yōu)勢(shì),用神經(jīng)節(jié)阻斷藥后,則使血管,特別是小動(dòng)脈擴(kuò)張,總外周阻力下降,加上靜脈擴(kuò)張,回心血量和心輸出量減少,結(jié)果常使血壓顯著下降。又如在胃腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體則以副交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì),因此,用藥后常出現(xiàn)便秘、擴(kuò)瞳、口干和尿潴留等。
【臨床應(yīng)用】神經(jīng)節(jié)阻斷藥在過(guò)去曾用于治療高血壓,但由于其作用過(guò)于廣泛,副作用多,且其降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快,故現(xiàn)已少用于治療高血壓,主要用于麻醉輔助藥以發(fā)揮控制性降壓作用。曾經(jīng)應(yīng)用的神經(jīng)節(jié)阻斷藥有季銨類(lèi)的六甲又銨(hexamethonium,C6)以及非季銨類(lèi)的美加明(mecamylamine)和咪噻吩(trimethaphan)等。