石蒜

1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用  石蒜堿及多花水仙堿能加速小鼠運(yùn)動(dòng)性防御條件反射的形成，但石蒜堿對(duì)大鼠食物運(yùn)動(dòng)性條件反射則可延長(zhǎng)其潛伏期，大量且使陽性條件反射部分消失。對(duì)小鼠有鎮(zhèn)靜作用，并能延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥鈉、硫噴妥鈉、戊巴比妥鈉、眼爾通及水含氯醛等的睡眠時(shí)間。二氫石蒜堿有明顯的鎮(zhèn)靜作用，但不能預(yù)防小鼠最大電驚厥。石蒜堿本身沒有或只有微弱的鎮(zhèn)痛作用，但能加強(qiáng)延胡索乙素及嗎啡的鎮(zhèn)痛作用。另報(bào)告認(rèn)為石蒜堿注射對(duì)正常家兔體溫?zé)o降溫作用，亦有認(rèn)為可降低，但對(duì)正常大鼠及人工發(fā)熱大鼠與兔的體溫均有降低作用（口服時(shí)則很弱或無作用)。解熱作用機(jī)制，主要是中樞性膽堿能神經(jīng)作用的加強(qiáng)、呼吸增大、皮膚散熱增加以及產(chǎn)熱減少所致。
2.對(duì)膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的影響  加蘭他敏的作用與新斯的明相似，亦能加強(qiáng)橫紋肌收縮，使動(dòng)物離體與在位腸管興奮，抑制心血管系統(tǒng)及縮小瞳孔等。與新斯的明不同的是，它易透過血腦屏障，因而對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯影響，對(duì)一些中樞性麻痹疾病也有一定治療效果，如對(duì)脊髓灰質(zhì)炎等引起的癱瘓、重癥肌無力等的治療效果，均比新斯的明好，而且毒性也低。對(duì)小鼠有鎮(zhèn)痛作用，丙烯嗎啡對(duì)它沒有桔抗，卻有協(xié)同作用，SKF則能抑制其作用，故與一般鎮(zhèn)痛劑不同。石蒜胺堿是加蘭他敏的二氫衍化物，也能抑制膽堿酯酶，但作用較弱；對(duì)M－及N－膽堿能受體的作用亦不及加蘭他敏強(qiáng)，但對(duì)中樞性M－及N－膽堿能受體的興奮作用則比它強(qiáng)。對(duì)小鼠、兔和貓的急性毒性比加蘭他敏小，故治療指數(shù)接近加蘭他敏或更高。石蒜堿對(duì)膽堿酯酶只有微弱的抑制作用。
3.對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用  麻醉犬、貓及家兔靜注石蒜堿有輕度降壓作用，石蒜倫堿的降壓作用則較顯著而持久。對(duì)呼吸兩者均無顯著影響。石蒜堿的碘甲基衍化物的降壓作用比較顯著，與神經(jīng)節(jié)阻斷作用有關(guān)，毒性則比石蒜堿小得多。二氫石蒜堿亦有降壓作用，主要阻止兒茶酚胺的釋放，亦有部分中樞作用的參與，對(duì)腎上腺素能受體的影響比較次要。對(duì)離體蟾蜍心臟.石蒜堿為抑制作用，石蒜倫堿為先興奮、后抑制，對(duì)兔耳血管灌流兩者均為舒張。
4.對(duì)子宮和腸管平滑肌的作用  石蒜煎劑及石蒜堿對(duì)豚鼠和兔的離體及在體子宮以及兔的子宮瘺，都有明顯的興奮作用，大劑量可使離體子宮呈強(qiáng)直性收縮。石蒜倫堿的作用比石蒜堿更強(qiáng)。對(duì)大鼠離體子宮，小劑量石蒜堿興奮，大劑量則抑制。對(duì)離體兔小腸，石蒜堿與石蒜倫堿均為興奮，后者稍強(qiáng)。
5.對(duì)垂體－腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的作用  用小鼠胸腺萎縮法、兔腎上腺抗壞血酸含量降低法及蟾蜍嗜酸球減少等方法，證明石蒜堿有刺激腎上腺皮質(zhì)功能的作用，此作用是通過垂體實(shí)現(xiàn)的。對(duì)家兔甲醛性、大鼠蛋清性“關(guān)節(jié)炎”及家兔蛋白過敏性休克均有明顯的對(duì)抗作用。也能促進(jìn)兔垂體抗利尿激素的分泌。
6.對(duì)血糖的影響  兔或大鼠皮下注射小量石蒜堿，略有降低血糖作用，并能減輕腎上腺素引起的大鼠高血糖，但較大量反使血糖顯著升高。
7.抗癌作用  在體及試管試驗(yàn)中，石蒜堿雖能抑制小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞的無氧與有氧酵解，并可使癌細(xì)胞腫大、溶解，它和加蘭他敏對(duì)腹水肝癌（AH130)及吉田肉瘤也有作用。但石蒜堿對(duì)幾種動(dòng)物腫瘤的實(shí)驗(yàn)治療則均無效。石蒜堿能抑制三羧酸循環(huán)中的脫氫酶活性，尤其是其中那些需要DPN或TPN的酶，此種作用可能與其細(xì)胞毒作用有關(guān)。
8.其他作用  石蒜堿能抑制藥物代謝，與SKF－525A相似，但作用較弱。對(duì)阿米巴原蟲有殺滅作用。
9.毒性  犬口服或注射石蒜堿，均可引起嘔吐，作用比依米丁強(qiáng)而不及阿樸嗎啡，催吐作用為中樞性。氯丙嗪及利血平對(duì)它有止吐作用。二紅石蒜堿亦可引起嘔吐，但較石蒜堿輕得多。石蒜總生物堿有用作祛痰劑者（有催吐作用的藥物小量時(shí)可用作祛痰)。石蒜倫堿則不引起嘔吐。家兔口服或注射石蒜堿可引起不同程度的腹瀉。犬皮下注射30mg/kg時(shí)引起嘔吐、腹瀉、衰竭，最后死亡。
持續(xù)給予大鼠石蒜堿，則體重減輕、出血、牙齒及骨發(fā)育障礙，肝、腎、腎上腺、睪丸及卵巢等臟器抗壞血酸含量降低，并能抑制肝臟酪氨酸氧化酶及尿酸酶的活性。如同時(shí)給予抗壞血酸則不出現(xiàn)上述變化。石蒜堿對(duì)動(dòng)物及植物均能抑制抗壞血酸的合成；對(duì)大鼠，石蒜堿能對(duì)抗三氯叔丁醇（chloreton)引起的抗壞血酸合成的增加。但在急性試驗(yàn)中，抗壞血酸反而增加石蒜堿引起的小鼠死亡率。連續(xù)給予石蒜堿的大鼠，還可引起外周血液中紅細(xì)胞及白細(xì)胞數(shù)降低，后者更加顯著，主要是中性細(xì)胞的減少。也能抑制幼年大鼠生殖細(xì)胞的分裂，使睪丸、卵巢重量減輕，雄性成熟大鼠則不受影響。
石蒜所含各種生物堿對(duì)小鼠的半數(shù)致死量（mg/kg)為:石蒜堿1:33（靜注)、117（腹腔注射)、112.2（腹腔注射，室溫25℃)、130（腹腔注射，室溫15℃)、42（皮下)、145（皮下)、344（口服，室溫25℃)、230（口服)、171（口服)；石蒜倫堿270（皮下)；石蒜胺堿112（皮下)、103（腹腔)、131（口服)、16 65（靜注)；加蘭他敏0.958（靜注)。由上可見，石蒜堿在消化道不易吸收而石蒜胺堿則較易吸收[1]。