鵝去氧膽酸

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鵝去氧膽酸

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

肝膽疾病輔助用藥

藥物名稱：

鵝去氧膽酸

英文名稱：

Chenodeoxycholic Acid

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	鵝脫氧膽酸

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鵝去氧膽酸片	125mg；250mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇飽和度, 從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。絕大多數(shù)患者服用CDCA后膽汁中膽固醇的和度降低，脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài)。一般當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí), 膽固醇就處于不飽和狀態(tài). 大劑量的CDCA( 每日10-15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成, 并增加膽石癥患者膽汁的分泌, 但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。

藥動(dòng)學(xué)：

臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。無論空腹或與食物同服,500-750mg/kg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合, 外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收。形成肝腸循環(huán)。在肝內(nèi)CDCA能有效地?cái)z取并清除, 首過效應(yīng)為62%, 劑量小于400mg時(shí)肝臟攝取量恒定。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或牛磺酸結(jié)合, 分泌于膽汁中, 結(jié)合型的CDCA可重吸收, 也更易被肝臟清除, 所以外周血中結(jié)合型CDCA僅輕微升高。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離, 進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中, 未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072045_103077.shtml" target="_blank">熊去氧膽酸(UDCA), 但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid ,LCA),LCA 是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物, 正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收, 隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝循環(huán)中LCA的積蓄。

適應(yīng)癥：

用于膽固醇性膽結(jié)石癥。

用法用量：

口服根據(jù)病情調(diào)整，一般為按體重每日12—15mg/kg，分早晚兩次服；肥胖者應(yīng)稍增量，可達(dá)每日18—20mg／kg，療程6—24個(gè)月。

不良反應(yīng)：

最常見的副作用為腹瀉(30—50％)，表現(xiàn)為下腹痙攣痛，隨之出現(xiàn)水樣便，與劑量有關(guān)，減量后即消失。少數(shù)病人(30％)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢。
較常見腹瀉,可引起肝損害。約有三分之一的病例，用藥初期，血清氨基轉(zhuǎn)移酶成倍或三倍的增加，但肝臟活檢未見異常，這可能與膽酸的硫酸鹽有關(guān)，鵝脫氧膽酸7-位脫羥基形成一種有害物質(zhì)，可被硫化而失活。硫化反應(yīng)性高的病人約有10％的氨基轉(zhuǎn)移酶升高，硫化反應(yīng)性低的人僅有7.5％的升高。

相互作用：

避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以兔影響療效。

注意事項(xiàng)：

(1)有慢性肝病、肝功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動(dòng)脈硬化癥、病理性肥胖，以及近期用過肝臟毒性藥物等，均不宜用本品。
(2)有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性，故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會(huì)影響療效。
妊娠期，最好不要使用本品。由于本品的肝臟毒性，肝功能異常的病人應(yīng)避免使用本品。由于胃腸不良反應(yīng)發(fā)生率較高，腸炎病人最好不用本品。

療效評價(jià)：

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