非爾氨酯
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> 正文:非爾氨酯
非爾氨酯
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藥學(xué)論壇
非爾氨酯
非爾氨酯
藥物類(lèi)別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類(lèi)別:
抗
癲癇
藥
藥物名稱(chēng):
非爾氨酯
英文名稱(chēng):
Felbatol
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
非巴馬特
Felbamate
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
片劑
400mg,600mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Felbatol
藥理作用:
本品的作用機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為其抗驚厥作用與N-甲基-D-
門(mén)冬氨酸
(NMDA)受體有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品能明顯抑制大鼠及小鼠最大電
休克
作用,提示可能對(duì)全身強(qiáng)直陣攣發(fā)作和部分發(fā)作有效;對(duì)
戊四氮
誘發(fā)的癲癇發(fā)作具有保護(hù)作用,提示本品可提高發(fā)作闖值,對(duì)癲癇小發(fā)作有效。對(duì)印
防己
毒素誘發(fā)的癲癇發(fā)作有保護(hù)作用。
藥動(dòng)學(xué):
本品口服吸收良好,口服后1~4小時(shí),血藥濃度達(dá)到峰值。吸收不受食物的影響。口服吸收率超過(guò)90%。在組織中分布較好,分布容積為0.76~O.85L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為20%~25%。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)消除半衰期為13~23小時(shí),合用
苯妥英
或
卡馬西平
,本品半衰期縮短。本品通過(guò)肝臟主要以羥化和結(jié)合的方式代謝,代謝物無(wú)藥理活性,劑量的90%以上經(jīng)尿排出,其中40%~49%為原形藥物。
適應(yīng)癥:
單用或輔助治療用于伴或不伴全身性的部分發(fā)作。輔助治療用于Lennox-Gastaurt綜合征。
用法用量:
14歲以上兒童及成人:初始劑量為1.2g/d,分3~4次服用,每隔1~2周可增加劑量O.6~1.2g,通常劑量為2.4~3.6g/d。Lennox-Gastaurt綜合征(需與其他抗癲癇藥聯(lián)合應(yīng)用):2~14歲兒童;每日15mg/kg,分3~4次服,隔周增加劑量15mg/kg,最大劑量為每日45mg/kg。
不良反應(yīng):
常見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心、
嘔吐
、厭食、
便秘
、
腹瀉
、頭暈、
失眠
、
嗜睡
、
頭痛
。偶見(jiàn)皮疹、光敏性增加。少見(jiàn)有流感樣癥狀、異常步態(tài)、視物模糊、呼吸困難、手足麻木、
心悸
、
震顫
、
尿失禁
等。本品可能發(fā)生
再生障礙性貧血
及
肝臟損傷
。因此需定期進(jìn)行血液學(xué)檢查及肝功能檢查。
相互作用:
本品與其他抗癲癇藥(苯妥英、
丙戊酸
、苯
巴比妥
、卡馬西平等)合用時(shí),這些抗癲癇藥的劑量應(yīng)減少20%,并監(jiān)測(cè)血藥濃度。與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精、抗組胺藥、巴比妥類(lèi)、苯二氮革類(lèi)、肌松藥、鎮(zhèn)靜藥、麻醉藥)或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用,會(huì)導(dǎo)致過(guò)度嗜睡。
注意事項(xiàng):
1.禁用于對(duì)本品過(guò)敏、血液異常及肝功不全者。
2.孕婦和哺乳期婦女不宜使用。
3.慎用于腎功能不全、青光眼、心血管病。
4.用藥期間避免駕車(chē)及從事機(jī)械操作。
療效評(píng)價(jià):
本品雖可用于治療伴或不伴全身性發(fā)作的部分性發(fā)作并療效較好,也可單獨(dú)應(yīng)用或聯(lián)合應(yīng)用其他抗癲癇藥物。但因其偶可引起嚴(yán)重的肝損害和骨髓抑制,限制了該藥的臨床應(yīng)用。
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