卡維地洛
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卡維地洛
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藥學(xué)論壇
卡維地洛
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
腎上腺素
藥
藥物名稱:
卡維地洛
英文名稱:
Carvedilol
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
維洛爾
Dilatrend、Dilmitone、Dilmtonei、Kredex
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
片劑
25mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為血管擴(kuò)張性β腎上腺素受體阻滯藥,但無(wú)論是對(duì)β1還是β2受體的阻滯強(qiáng)度均明顯高于α1受體的阻滯作用。因此,本品具有中度擴(kuò)血管和輕度膜穩(wěn)定作用,且無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。
此外,在大劑量時(shí)還具有鈣拮抗作用。心肌梗死動(dòng)物模型證實(shí),本品有縮小心梗面積、清除
氧
自由基、保護(hù)心臟的作用。
藥動(dòng)學(xué):
本品口服吸收迅速,單次口服25mg或50mg后,達(dá)峰時(shí)間為1~2h,有明顯的肝臟首過(guò)效應(yīng)。因此生物利用度較低,約為25%。分布容積為1.5~2L/kg,低于2%的用藥量以原形從尿中排泄,60%隨糞便排泄。
適應(yīng)癥:
本品適用于原發(fā)性高血壓,尤其適用于高血壓伴缺血性心臟病者。與其他β受體阻滯藥相比,本品降低運(yùn)動(dòng)時(shí)心率和每搏量指數(shù)作用均較弱。也用于治療心絞痛或充血性心力衰竭?筛纳菩募⊙豕跣璧谋戎岛徒档托呐K后負(fù)荷。
用法用量:
口服,首次劑量12.5mg,每日1次,觀察2日。如療效欠佳,且無(wú)副作用時(shí)可每次25mg,每日1次。必要時(shí)可每次25mg,每日2次或每次50mg,每日1次。但每日最大劑量不座超過(guò)50mg。高齡患者推薦量:每次12.5mg,每日1次,必要時(shí)可逐漸增至每日最大用量。心絞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg~150mg,每日2次。
對(duì)腎功能受損者無(wú)需調(diào)整用藥量。
本品雖可治療充血性心力衰竭,降低心臟后負(fù)荷,但因具有β受體阻滯及負(fù)性肌力作用,仍需慎用或減量應(yīng)用。
本品不影響血脂和對(duì)胰島素的敏感性。
不良反應(yīng):
本品耐受性良好。常見的副作用是眩暈、頭痛、支氣管痙攣、疲乏和皮膚反應(yīng)。每日用量>50mg時(shí),約有低于1%的患者可發(fā)生直立性低血壓。
相互作用:
本品與氫氯噻嗪或
尼卡地平
合用,均可增強(qiáng)其降壓作用。
注意事項(xiàng):
本品禁用于腦溢血、心臟傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩和哮喘患者。但對(duì)嚴(yán)重肝功能減退如肝硬化患者,會(huì)明顯升高達(dá)峰濃度和生物利用度。因此,對(duì)這類患者不主張應(yīng)用本品。
療效評(píng)價(jià):
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