地美替林

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地美替林

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗抑郁癥藥

藥物名稱：

地美替林

英文名稱：

Demexiptiline

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	鹽酸地美替林	Deparon

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品屬三環(huán)類抗抑郁藥，本品主要抑制去甲腎上腺素被突觸前受體再攝取，對(duì)5-羥色胺和多巴胺的再攝取也有較弱的抑制作用。
藥理試驗(yàn)表明，本品治療范圍類似于大部分三環(huán)類抗抑郁藥，并具有中等的抗膽堿能作用。
臨床試驗(yàn)表明，本品最主要的特點(diǎn)是起效快(約8天)，且無(wú)鎮(zhèn)靜作用。

藥動(dòng)學(xué)：

該藥約在8小時(shí)內(nèi)被消化道吸收。一次給藥后半衰期約為35小時(shí)，每天早晚各給藥一次可使血藥濃度穩(wěn)定于十分平穩(wěn)的坪值�？偟膩�(lái)看，大多數(shù)病人在第一周治療后可達(dá)到穩(wěn)態(tài)，或接近穩(wěn)態(tài)。
本品的組織親和性很強(qiáng)，血藥濃度通常比其它同類產(chǎn)品要高：在75mg/d的劑量時(shí)，平均血藥濃度為375ng/ml，最高達(dá)1100ng／ml，最低達(dá)100ng／ml。僅發(fā)現(xiàn)一個(gè)脫甲基的代謝物，它在血漿中的濃度總是低于地美替林的濃度。該脫甲基代謝物的動(dòng)力學(xué)與地美替林相似，說(shuō)明本品沒有蓄積危險(xiǎn)。停藥后，根據(jù)平均的半衰期，本品在體內(nèi)全部清除的時(shí)間約為10天，腎臟較少參與本品的排泄(只排泄攝取量的4.5％)。

適應(yīng)癥：

憂慮型抑郁癥(雙相及單相的躁狂抑郁型精神病等)，神經(jīng)性抑郁癥，反應(yīng)性抑郁癥，非典型性抑郁癥。

用法用量：

口服每天50～75mg，1次或分3次服用。劑量可增加，特別對(duì)非典型性抑郁，最高劑量為每天150mg，亦無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

不良反應(yīng)：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有震顫、發(fā)音困難、失眠，在治療初期出現(xiàn)驚厥發(fā)作。
與外周作用有關(guān)的有口干、心動(dòng)過(guò)速、出汗、面部潮熱、便秘、排尿困難、尿潴留、直立性低血壓、調(diào)節(jié)紊亂。
與所治療的疾病有關(guān)的情況，有精神病患者精神運(yùn)動(dòng)的抑制被解除后出現(xiàn)的自殺危險(xiǎn)，心情轉(zhuǎn)變太快、出現(xiàn)妄想等現(xiàn)象。
通常本品不存在耐受性問(wèn)題，有的病人沒有任何不良反應(yīng)，有的病人不良反應(yīng)極輕或?qū)佥p度。
然而，大劑量服用本品如出現(xiàn)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)停藥。
對(duì)全身麻醉的病例，本品可引起傳導(dǎo)障礙。必須在心血管監(jiān)護(hù)下進(jìn)行麻醉。
停藥后，本品的80％在4天內(nèi)排出，其余則在以后的十余天內(nèi)排出。

相互作用：

本品可與催眠藥、安定、抗焦慮藥并用。幾項(xiàng)觀察認(rèn)為，鋰與本品并用并無(wú)明顯的相互作用。
本品不能與單胺氧化酶抑制劑并用。停用單胺氧化酶抑制劑后兩星期方能使用本品。不能喝含酒精的飲料。
三環(huán)類抗抑郁藥能阻斷某些抗高血壓藥物如胍乙啶或其它有類似作用的化合物的作用。它還能增強(qiáng)乙醇、巴比妥類和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的作用。
抗抑郁藥能增強(qiáng)兒茶酚胺對(duì)心血管的作用，所以在使用含腎上腺素和去甲腎上腺素的藥物時(shí)要小心。
由于三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)食欲抑制藥(苯丙胺類)的作用，故不能與之并用。

注意事項(xiàng)：

禁用于閉角型青光眼，尿道、前列腺疾病引起的尿潴留，心臟傳導(dǎo)阻滯，以及懷孕頭三個(gè)月的孕婦和哺乳期婦女。
慎用于前列腺肥大、低血壓及有心臟病史的患者，癲癇患者或有癲癇史的患者。
本品可能減弱人的智力和體力，從事危險(xiǎn)性工作的人，如儀表操作工、機(jī)動(dòng)車輛駕駛員應(yīng)慎用。

療效評(píng)價(jià)：

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