中西藥分類(lèi) |
西藥
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作用分類(lèi) |
血液系統(tǒng)藥物\抗貧血藥
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英文名 |
Erythropoietin*
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
EPO
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藥物組成 |
紅細(xì)胞生成素為體內(nèi)內(nèi)源性糖蛋白激素,由腎皮質(zhì)管周?chē)拈g質(zhì)細(xì)胞合成。目前臨床應(yīng)用的為基因重組的紅細(xì)胞生成素(rHuEPO),分子量約為34000道爾頓,由165個(gè)氨基酸組成。其結(jié)構(gòu)和生物特性與天然EPO無(wú)顯著不同。
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性狀 |
外觀為無(wú)色透明液體。
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功效 |
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主治 |
主要用于腎功能衰竭做血液透析的貧血患者。也可用于非血液透析的腎性貧血及某些非腎性貧血,如惡性腫瘤、免疫疾病、艾滋病用疊氮胸苷(azidotymidin,AZT)后的貧血、早產(chǎn)兒貧血以及外科手術(shù)前自體貯血等。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
紅細(xì)胞生成素能與紅系祖細(xì)胞的表面受體結(jié)合,促進(jìn)紅細(xì)胞的紅細(xì)胞系集落形成單位(CFU-E)增殖、分化與成熟,以增加紅細(xì)胞數(shù)量和提高血紅蛋白水平。實(shí)驗(yàn)證明,注射1-2周后,CFU-Mix、CFU-E、紅系爆式集落形成單位(BFU-E)、CFU-Meg及CFU-GM均有不同程度的增加。EPO的作用機(jī)制可能是:①減緩CFU-E細(xì)胞DNA的降解速率,阻斷CFU-E的程序性死亡。②加速網(wǎng)織紅細(xì)胞由骨髓向周?chē)h(huán)釋放。③提高紅細(xì)胞膜的抗氧化功能。
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體內(nèi)過(guò)程 |
靜脈注射rHuEPO后,其生物效應(yīng)持續(xù)到其半衰期之后,平均t1/2為9.3±3.2小時(shí)。皮下注射后,12-18小時(shí)達(dá)峰值,t1/2約為11-25小時(shí)。其生物利用率在10%-49%之間。腹膜透析時(shí)的生物利用率范圍在2.9%-14%之間,故腹膜透析時(shí)需用較高劑量。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:2000U,3000U,6000U,12000U。
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用法用量 |
1.腎性貧血患者 初劑量為50-100U/kg,每周3次。血液透析患者用靜脈注射,非透析患者用皮下注射。患者于2周內(nèi)HCT增加>4%時(shí),應(yīng)減少劑量。如治療8周后,HCT增加<5%-6%,且HCT未達(dá)目標(biāo)(30-36%),應(yīng)逐漸增加劑量(每次25U/kg)。當(dāng)HCT達(dá)30%-36%時(shí),采用維持劑量。維持劑量視患者的具體情況而定。
2.非腎性貧血患者 用法及用量各有不同。一般均由小量開(kāi)始,初劑量為50-100U/kg。根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整用量:治療8周后HCT不上升或達(dá)不到40%者,應(yīng)逐漸增加劑量(可以到300-400U/kg,每周3次,皮下注射。HCT達(dá)到40%或血紅蛋白恢復(fù)正常),減量維持。療程視個(gè)人具體情況而定。
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不良反應(yīng) |
rHuEPO的毒性較小。靜脈給藥約10%患者可出現(xiàn)自限性的流感樣癥狀。迄今未見(jiàn)有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)告,極少患者可有輕微的皮疹和蕁麻疹。慢性腎衰患者在治療后,當(dāng)紅細(xì)胞壓積(HCT)上升過(guò)快時(shí),可出現(xiàn)血壓升高及癲癇發(fā)作,部分血液透析患者應(yīng)預(yù)防人工腎及動(dòng)靜脈短路的血凝塊發(fā)生。
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注意事項(xiàng) |
1.對(duì)高血壓失控的患者及對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞衍生物產(chǎn)品和血清過(guò)敏者忌用。
2.卟啉病患者、妊娠婦女慎用。
3.在用rHuEPO前,患者的高血壓應(yīng)得到控制。用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓及注意有無(wú)血栓形成及血管通道阻塞情況。
4.腎性貧血患者治療后HCT上升速度不宜過(guò)快,如增加過(guò)快(2周內(nèi)>4%),應(yīng)減少用量,以防止高血壓的加重。
5.對(duì)非血液透析的腎性貧血患者應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血肌酐及血鉀,因治療后會(huì)有增加。
6.用藥過(guò)程中,定期監(jiān)測(cè)血清鐵蛋白、葉酸及維生素B12,如有缺乏應(yīng)及時(shí)補(bǔ)充,以滿(mǎn)足紅細(xì)胞生成的需要。鐵蛋白水平應(yīng)維持在100ng/ml。
7.靜脈用藥時(shí),禁與其他藥同時(shí)注射。
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貯藏 |
避光、干燥處,4-8℃保存。
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備注 |
*號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱(chēng)INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名
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