中西藥分類(lèi) |
西藥
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作用分類(lèi) |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥
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英文名 |
Methyldopa
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類(lèi)白色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中極微溶解,在稀鹽酸中易溶。
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功效 |
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主治 |
適用于輕、中度或嚴(yán)重高血壓,尤其適用于腎性高血壓與妊娠或慢性高血壓。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
甲基多巴能使立位和臥位血壓下降,位置性低血壓不明顯。降壓時(shí)伴有心率減慢,心輸出量不變或稍減少,但心臟指數(shù)無(wú)改變?偼庵茏枇湍I血管阻力降低,腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯改變,故適用于腎功能不全患者。本品也用于妊娠高血壓患者,它雖能通過(guò)胎盤(pán)引起胎兒血壓下降,但無(wú)不良影響。甲基多巴對(duì)中樞神經(jīng)也有抑制作用,其鎮(zhèn)靜作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)不如可樂(lè)定明顯。
甲基多巴的降壓作用機(jī)制有不同學(xué)說(shuō),最初認(rèn)為是由于抑制多巴脫羥酶而影響NE的合成。隨后的研究證明:甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素,它們激活血管運(yùn)動(dòng)中樞的突觸后膜α2受體,使交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出減少,引起動(dòng)脈和靜脈血管擴(kuò)張,血管阻力降低,血壓下降。
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體內(nèi)過(guò)程 |
口服吸收的個(gè)體差異較大(25%-94%)。生物利用度平均為25%。給藥后2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,分布容積為0.4L/kg。63%由腎排出。能通過(guò)血腦屏障和胎盤(pán),在腦內(nèi)代謝成活性產(chǎn)物(甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素)。其降壓作用維持時(shí)間長(zhǎng)可能與其在腦內(nèi)代謝緩慢有關(guān)。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:250mg。
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用法用量 |
口服250mg,每日2-3次?芍鹪鲋撩咳2-3g。小兒每日10mg/kg,分2-3次。以后根據(jù)病情,每2日調(diào)整一次,最大量可用至65mg/kg。
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不良反應(yīng) |
開(kāi)始及增量時(shí)常有暫時(shí)性鎮(zhèn)靜作用及嗜睡,偶有眩暈、泌乳、口干、鼻塞、體位性低血壓、肝功損傷、皮疹、藥物熱及陽(yáng)萎。罕見(jiàn)溶血性貧血、粒細(xì)胞及血小板減少癥。
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注意事項(xiàng) |
1.服藥后尿色變深,為新陳代謝產(chǎn)物遇空氣變色。
2.孕婦、肝炎、肝硬化、有抑郁病史者忌用。
3.忌與單胺氧化酶抑制劑、吩噻嗪類(lèi)或主旋多巴并用。
4.腎功能衰竭時(shí)需調(diào)整劑量。若每日用量超過(guò)2g,療效常不再增加而有水鈉潴留。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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