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哌喹

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥
英文名 Piperaquine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其磷酸鹽,為類白色至淡黃色的結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,遇光易變色。微溶于水,幾乎不溶于無水乙醇及氯仿。
功效
主治 本品主要用于預(yù)防瘧疾,對(duì)各種瘧原蟲紅內(nèi)期無性體均有殺滅作用,并且具有長(zhǎng)效作用。也可用于瘧疾的治療,對(duì)抗氯喹的惡性瘧有根治作用。此外本品還有防治矽肺的作用。
用途
方解
藥理作用 本品對(duì)伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是滋養(yǎng)體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態(tài)發(fā)生變異。這些變化呈進(jìn)行性加重。本品的作用方式可能是通過影響膜上有關(guān)酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變化導(dǎo)致其生理功能的破壞,從而起到殺蟲的作用。
體內(nèi)過程 本品經(jīng)胃腸吸收,24小時(shí)內(nèi)的吸收率為80%-90%,吸收后分布于肝、腎、肺、脾等組織內(nèi)。給藥后8小時(shí)內(nèi),在肝內(nèi)藥量可達(dá)給藥總劑量的l/4。該藥在體內(nèi)緩慢消失,t1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出,存在著肝腸循環(huán)的代謝途徑,這可能與本品在體內(nèi)積蓄時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.2g(相當(dāng)于哌喹0.12g),0.25g(相當(dāng)于哌喹0.15g),0.5g(相當(dāng)于哌喹0.3g)。
用法用量 成人常用量,口服劑量按哌喹計(jì)。 1.預(yù)防瘧疾 每次服0.75-1g,1個(gè)月1次,睡前服,可連服4-6月。 2.控制瘧疾癥狀 口服首劑1g,8-12小時(shí)再服0.5-1g。 3.防治矽肺 用于預(yù)防,每次服0.5g,10-15日1次,1個(gè)月量1-1.5g;治療矽肺,每次0.3-0.75g,每周1次,半年為一療程。間歇1個(gè)月后,進(jìn)行第二療程,總療程3-5年。
不良反應(yīng) 主要不良反應(yīng)為頭昏、頭痛嗜睡、乏力、胃部不適、面部和唇周麻木,對(duì)心血管系統(tǒng)的毒性明顯小于氯喹。
注意事項(xiàng) 1.嚴(yán)重的急性肝、腎及心臟疾病患者禁用,鑒于本品多積聚于肝臟,若給藥量多,間隔時(shí)間短,則易引起肝臟不可逆性病變。 2.孕婦慎用。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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