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氮芥

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\烷化劑
英文名 Chlormethine
漢語拼音
別名 恩比興,HN2,Embichin
藥物組成
性狀 氮芥,藥用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶性粉末,有吸濕性,易溶于水,水溶液極不穩(wěn)定,因此現(xiàn)配現(xiàn)用,堿性環(huán)境下更易水解失效。能溶于乙醇。本品有強烈的刺激性,觸及皮膚或粘膜立即起皰和紅腫。熔點:108-111℃。
功效
主治 常用于治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤,也用于治療惡性體腔積液和上腔靜脈綜合征及肺癌、頭頸部癌等實體瘤。對急性白血病無效。
用途
方解
藥理作用 本品為最早應(yīng)用于臨床的氮芥類藥物。 氮芥具有化學(xué)性很活潑的烷化基團,在中性或堿性條件下,分子的一個氯乙基環(huán)化,釋出氯離子,生成乙撐亞胺離子,后者在一定條件下生成正碳離子,該離子具有高度活潑性,能進行強烈的親電子反應(yīng),與細(xì)胞的主要生物學(xué)成分諸如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基、咪唑基,尤其是與鳥嘌呤第七位氮原子等發(fā)生烷化作用,由于氮芥的雙臂可與兩個鳥嘌呤的第七位氮原子起反應(yīng),因此產(chǎn)生DNA的雙鏈間的交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同一鏈內(nèi)不同堿基間的交叉聯(lián)結(jié)。因此使細(xì)胞組成發(fā)生變化,抑制細(xì)胞分裂,而引起細(xì)胞死亡。具有較強的細(xì)胞毒作用,毒性較大。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物,但在M和G1期最敏感。
體內(nèi)過程 本品靜注后,在體內(nèi)很快解離,血漿中藥物的90%在0.5-1分鐘內(nèi)消失,主要分布于肺、小腸、腎、肌肉,腦內(nèi)最少。24小時內(nèi)在尿中排出10%-75%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:5mg,10mg。
用法用量 1.靜脈沖入法注射 常用劑量0.1mg/(kg·次),溶于生理鹽水10ml,每周2-3次,總量30-60mg為一療程。目前臨床多已不采用這種單一用藥方法,常作為聯(lián)合化療方案的藥物之一,合并應(yīng)用。 2.腔內(nèi)注射 成人單次劑量5-10mg溶入生理鹽水稀釋后注入。
不良反應(yīng) 1.局部反應(yīng) 氮芥對局部組織有較強刺激作用,反復(fù)注射的靜脈可引起靜脈炎和栓塞性靜脈炎,藥液漏于血管外可引起局部腫脹、疼痛,甚至組織壞死、潰瘍。 2.胃腸反應(yīng) 食欲減退、惡心、嘔吐腹瀉,其中嘔吐較突出,可應(yīng)用恩丹西酮或胃復(fù)安及地塞米松止吐。 3.骨髓抑制 是氮芥的劑量限制性毒性反應(yīng),可引起明顯白細(xì)胞、血小板減少,最低值出現(xiàn)在用藥后7-15天,2-3周可恢復(fù)。 4.其他:可有頭暈、乏力、脫發(fā)、閉經(jīng)、不育等。
注意事項 1.本藥注射勿漏于血管外,一旦漏出血管外應(yīng)立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸鈉或生理鹽水及冷敷6-12小時。注射1%普魯卡因注射液。 2.用藥期間應(yīng)每周查白細(xì)胞、血小板1-2次。 3.氮芥溶解后極不穩(wěn)定,使用時需新鮮配制,溶入10ml生理鹽水后立即靜脈沖入。
貯藏 避光陰涼處貯存。
備注
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