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氨芐西林舒巴坦

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素
英文名 Ampicillin and Sulbactam*
漢語拼音
別名 氨芐青霉素青霉烷砜,Ampicillin/Sulbactam)
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末。氨芐西林和舒巴坦聯(lián)合制劑,均用其注射用鈉鹽,按2:1聯(lián)合。
功效
主治 氨芐西林舒巴坦注射用聯(lián)合制劑已廣泛用于臨床,主要用于產酶革蘭陰性需氧細菌引起的感染,包括泌尿道、呼吸道、腸道、膽道、皮膚軟組織感染,外科腹腔感染及敗血癥等,也可用于產酶淋球菌感染。本品對高度耐藥的腸桿菌屬感染。銅綠假單胞菌感染與高度耐藥的MRSA感染無效。
用途
方解
藥理作用 舒巴坦(青霉烷砜)是青霉烷類半合成的β-內酰胺酶抑制劑,本身僅有極微弱抗菌作用,無臨床治療意義。對細菌產生的β-內酰胺酶,本品具有廣譜抑酶作用,抑酶作用與克拉維酸相似稍弱。抑酶作用機制與克拉維酸相似,舒巴坦與β-內酰胺酶結合,發(fā)揮競爭性抑制作用。通過舒巴坦分子結構中的肝內酰胺羧基部位使β-內酰胺酶乙;R阴;说拿杆夥浅>徛,不能很快釋出活性酶去水解滅活抗生素,說明酶抑制劑舒巴坦通過使酶乙酰化而抑制了酶活性,從而保護了酶作用底物氨芐西林或其它β-內酰胺類抗生素不被酶滅活而發(fā)揮其殺菌作用,因而舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合制劑對一般產酶耐藥菌仍有抗菌作用。本聯(lián)合制劑殺菌作用機制同β-內酰胺類抗生素,即與細菌主要PBPs結合,影響細菌細胞壁的合成,使細菌細胞腫脹破裂而死亡。
體內過程 靜注氨芐西林2g,舒巴坦1g后,血藥峰濃度分別為109-150mg/L和44-88mg/L。肌注氨芐西林1g,舒巴坦0.5g后的血藥峰濃度分別為8-37mg/L和6-24mg/L。兩藥的血清t1/2均為1小時左右。給藥后8小時兩者約75%-85%以原形經尿排出。氨芐西林蛋白結合率為28%,舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好,均可通過有炎癥的腦脊髓膜。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉(1)750mg(氨芐西林500mg,舒巴坦250mg)(2)1.5g(氨芐西林1.0g,舒巴坦0.5g)。
用法用量 深部肌注、靜注或靜滴。成人每次1.5-3g,劑量包括氨芐西林和舒巴坦。每6小時1次,將每次藥量溶于50-100ml適當稀釋液中于15-30分鐘內靜脈滴注。肌注每日不超過6g。靜脈用藥成人每日劑量不超過12g(舒巴坦每日給藥劑量最高不超過4g)。兒童每日100-200mg/kg,分次給藥。
不良反應 1.口服本品可出現(xiàn)胃腸反應包括惡心、嘔吐腹瀉,皮疹發(fā)生率1%-6%,部分病人反應較重需停藥。 2.靜脈滴注氨芐西林與舒巴坦聯(lián)合制劑,劑量0.5-1g,每6小時1次,成人中未見與氨芐西林單獨靜脈滴住不同的反應?砂l(fā)生氨芐西林的各種不良反應。 3.肌內注射氨芐西林與舒巴坦聯(lián)合制劑,注射部位疼痛較明顯。
注意事項 1.本聯(lián)合制劑與青霉素G有交叉過敏反應,聯(lián)合制劑二種藥物氨芐西林與舒巴坦均為β-內酰胺類中青霉烷類抗生素,本身都有可能發(fā)生各種過敏反應。故應注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 2.使用前必須作皮膚過敏試驗,皮試反應陽性者禁用。
貯藏 避光,密閉,在涼暗干燥處保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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