| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥 |
| 英文名 | Bupivacaine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 丁吡卡因，Marcaine |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結晶性粉末；無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5-6.0。熔點：約194℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 低濃度的布比卡因可用于局都浸潤麻醉，局部傷口止痛，硬膜外分娩鎮(zhèn)痛或術后鎮(zhèn)痛；神經阻滯麻醉和硬膜外麻醉及脊麻。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 布比卡因為長效酰胺類同麻藥，其作用機制與其它局麻藥相同，通過抑制神經細胞鈉離子通道，阻斷神經興奮與傳導。對運動神經的阻斷與藥物濃度有關，濃度為0.125%-0.5%時對感覺神經阻滯較好，但幾乎無肌松作用。0.75%則可產生較好的運動神經阻斷作用。因其脂溶性高，蛋白結合率高，麻醉強度是普普卡因的16倍，作用時效是普魯卡因的8倍。 布比卡因對中樞神經系統(tǒng)同樣有抑制和興奮雙相作用，血藥濃度過高時出現中毒癥狀。 布比卡因毒性較強，尤其是心臟毒性更應注意，心臟毒性癥狀出現較早，往往循環(huán)虛脫與驚厥同時發(fā)生，易引起嚴重的室性心律失常，一旦發(fā)生意外，復蘇較困難。因此，成人一次或4小時內用藥量不應超過150mg，高濃度應加適量腎上腺素，降低藥物吸收。 一般情況下布比卡因對呼吸的影響不大，毒性反應發(fā)生時才出現改變。 |
| 體內過程 | 布比卡因注入人體后，首先在注射部位進行局部分布，主要是由神經組織攝取，按濃度梯度以彌散方式進行。當藥物濃度達一定水平時，神經的興奮和傳導被阻斷。布比卡因主要在肝臟代謝，代謝速率緩慢，代謝產物為哌可二甲代苯胺（PPX)，由腎臟排泄，僅小量以原形隨尿排出，約6%左右。肝腎功能障礙，藥物代謝受阻，易出現藥物蓄積，引發(fā)毒性反應。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5ml：12.5mg，5ml：25mg，5ml：37.5mg。 |
| 用法用量 | 1．0.125%-0.25%用于局部浸潤麻醉，局部傷口止痛，分娩鎮(zhèn)痛及術后鎮(zhèn)痛。 2．0.25%-0.5%用于神經阻滯麻醉，最大劑量為200mg。 3．0.5%用于硬膜外麻醉。成人安全劑量150mg，極量一次200mg，一日400mg。 4．各濃度配成輕、中、重比重溶液可用于脊麻，用量不超過15mg。 |
| 不良反應 | 布比卡因，作用強度大，毒性也大，LD50、致驚閾量和一次最大用量都小于普魯卡因和利多卡因，逾量或誤入血管內可發(fā)生嚴重毒性反應，循環(huán)虛脫與驚厥往往同時發(fā)生，一旦心臟停止搏動，復蘇很困難。 布比卡因引起的高敏反應、特異質反應和變態(tài)反應少見。布比卡因常用劑量和濃度無神經毒性作用，但由于濃度、作用時間和pH值等因素的影響，不能忽視其神經毒性作用。 |
| 注意事項 | 預防毒性反應的發(fā)生，降低藥物的血液濃度和提高機體的耐受力。藥物濃度、藥量的選擇要合理，避免意外血管內注藥，適量加腎上腺素減慢藥物吸收，降低血藥濃度，與短效局麻藥混合使用可明顯降低毒性反應發(fā)生率。毒性反應發(fā)生時，緊急處理方法同普魯卡因。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 備注 |
