| 公開(公告)號 | CN1968942A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580019419.0 |
| 申請日期 | 2005.06.13 |
| 專利名稱 | 新穎的四環(huán)四氫呋喃衍生物 |
| 主分類號 | C07D307/93(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.14 EP PCT/EP2004/051105 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·西德-努納茨;A·A·H·P·默根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-13 PCT/EP2005/052706 |
| 進入國家日期 | 2006.12.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其醫(yī)藥上可接受酸或堿加成鹽類、其立體化學異構(gòu)體、其N-氧化物以及其前體，其中： n是等于0、1、2、3、4、5或6的整數(shù)； p是等于0、1、2、3或4的整數(shù)； q是等于0、1、2、3或4的整數(shù)； r是等于0、1、2、3、4或5的整數(shù)； R1和R2 各自獨立地選自氫；C1～6烷基；C1～6烷基羰基；鹵甲基羰基；芳基；烷基磺�；约敖�(jīng)羥基、C1～6烷氧基、羧基、C1～6烷基羰基氧基、C1～6烷氧羰基或芳基取代的C1～6烷基的基團； 或R1和R2與氮原子相連接而形成嗎啉基環(huán)或式(a)至(e)的基團： 其中： R9、R10、R11和R12 各自獨立地選自氫、鹵素、鹵甲基和C1～6烷基的基團； m是等于0、1、2或3的整數(shù)； R13、R14、R15和R16 各自獨立地選自氫、C1～6烷基、芳基和芳基羰基的基團；或R15和R16一起形成二價基的C4～5鏈烷二基； R17 是選自氫；C1～6烷基；C1～6烷基羰基；鹵甲基羰基；C1～6烷氧羰基；芳基；二(芳基)甲基；經(jīng)羥基、C1～6烷氧基、羧基、C1～6烷基羰基氧基、C1～6烷氧羰基和芳基取代的C1～6烷基的基團； 各R3 是獨立選自氫、鹵素、氰基、羥基、鹵甲基、鹵甲氧基、羧基、硝基、氨基、單-或雙(C1～6烷基)氨基、C1～6烷基羰基氨基、胺磺酰基、單-或雙(C1～6烷基)胺磺�；�、C1～6烷基、C1～6烷氧基、C1～6烷基羰基和C1～6烷氧羰基的基團； 各R4 是獨立選自氫、鹵素、氰基、羥基、鹵甲基、鹵甲氧基、羧基、硝基、氨基、單-或雙(C1～6烷基)氨基、C1～6烷基羰基氨基、胺磺�；�-或雙(C1～6烷基)胺磺�；�、C1～6烷基、C1～6烷氧基、C1～6烷基羰基和C1～6烷氧羰基的基團； 各R5 是獨立選自C1～6烷基、氰基和鹵甲基的基團； R6和R7 各自相互獨立，并選自氫、羥基、C1～6烷基、鹵甲基和C1～6烷氧基的基團；其條件為R6和R7不得同時為氫；或R6和R7一起形成一亞甲基(＝CH2)；或和其所連接的碳原子一起形成羰基；以及 芳基 是苯基；或以選自鹵素、羥基、C1～6烷基和鹵甲基的基團的1、2或3個取代基所取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新穎的經(jīng)取代四環(huán)四氫呋喃衍生物，其N-氧化物、醫(yī)藥上可接受的加成鹽類或立體化學異構(gòu)體，其中的變量如權(quán)利要求1所述。這些化合物特別對5-HT2A和5-HT2C受體的血清素受體及特別對多巴胺D2受體的多巴胺受體具有結(jié)合親和力并且具有正腎上腺素(NE)再吸收的抑制性能，包括根據(jù)本發(fā)明的化合物的醫(yī)藥組合物，及其作為藥物，尤其用于預防和/或治療精神及神經(jīng)性疾病的某些精神、心血管及胃蠕動疾病的用途，以及其制造方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121113 英 |
