| 公開(公告)號(hào) | CN1809539A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480017337.8 |
| 申請日期 | 2004.04.14 |
| 專利名稱 | 有助于治療由CRTH2介導(dǎo)的疾病的嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.25 EP 03009384.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿克蒂米斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·-W·利;Y·科里亞馬;T·尤施諾;H·薩托;K·塔納卡;H·蘇吉莫托;Y·馬納布;K·培根;K·烏爾巴恩斯;M·塞基;T·欣塔尼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-14 PCT/EP2004/003910 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)嘧啶衍生物，其互變異構(gòu)或立體異構(gòu)形式，或其鹽、酯或前藥： 其中， R1代表氫， 或 其中， n代表0-6的整數(shù)； -Q1-代表-NH-、-N(C1-6烷基)-或-O-； Y代表氫、C1-6烷基、任選被C1-6烷基取代的C3-8環(huán)烷基、被苯稠合的C3-8環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中所述芳基及雜芳基任選在可取代位置上被一或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自氰基、鹵素、硝基、胍基、吡咯基、氨磺�；�、C1-6烷氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺�；�、苯氧基、苯基、氨基、C1-6烷氨基、二(C1-6)-烷氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷�；1-6烷酰氨基、氨基甲�；1-6烷基氨基甲�；�、二(C1-6烷基)-氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷基、任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷氧基以及任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷硫基， 或被1，3-二氧戊環(huán)稠合的芳基； R2代表氫或C1-6烷基； R3代表鹵素、任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷氧基， 或 其中： R3a和R3b獨(dú)立代表C3-8環(huán)烷基或C1-6烷基，其中的C1-6烷基任選被羥基、羧基、C3-8環(huán)烷基、氨基甲�；1-6烷基氨基甲�；⒎蓟�-取代的C1-6烷基氨基甲�；�、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、C3-8環(huán)烷基氨基甲酰基、C3-8雜環(huán)基羰基、(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基或C1-6烷氧基取代； q代表1-3的整數(shù)； R3c代表氫、羥基、羧基或任選被羥基、羧基或(苯基-取代的C1-6烷基)氨基甲�；〈腃1-6烷基； Xa代表-O-、-S-或-N(R3d)-， 其中 R3d代表C1-6烷基； R4代表氫、鹵素、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基或任選被C1-6烷氧基、或單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷基； R5代表氫或C1-6烷基；并且 R6代表羧基、氨甲酰、腈或四唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用作藥物制品活性成分的式(I)嘧啶衍生物及其鹽。本發(fā)明的嘧啶衍生物具有極佳的CRTH2(G-蛋白-偶聯(lián)的化學(xué)引誘物受體，在Th2細(xì)胞表達(dá))拮抗劑的活性并且可用于預(yù)防和治療與CRTH2活性相關(guān)的疾病，尤其是治療過敏性疾病，如哮喘、過敏性鼻炎、特應(yīng)性皮炎以及過敏性結(jié)膜炎；嗜酸性細(xì)胞相關(guān)的疾病，如Churg-Strauss綜合征和竇炎；嗜堿性細(xì)胞相關(guān)的疾病，如嗜堿細(xì)胞性白血癥、慢性蕁麻疹以及人和其它哺乳動(dòng)物的嗜堿性白細(xì)胞增多；具有T淋巴細(xì)胞和過多白血球浸潤特征的感染性疾病，如牛皮癬、濕疹、炎性腸疾病、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩氏病(Crohn′s disease)、COPD(慢性阻塞性肺病)以及關(guān)節(jié)炎。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096777 英 |
