| 公開(公告)號 | CN1976704A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580017016.2 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 取代的喹啉衍生物在治療耐藥性分枝桿菌性疾病中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/47(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 EP 04102402.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·J·L·M·安德里斯;J·F·E·范格斯特爾 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/EP2005/052371 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 取代的喹啉衍生物在制備藥物中的用途，其中所述藥物用于治療耐藥性分枝桿菌屬菌株感染，所述取代的喹啉衍生物為式(Ia)或式(Ib)化合物、其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式、其互變異構(gòu)形式或其N-氧化物形式， 其中： R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p為等于1、2、3或4的整數(shù)； R2為氫、羥基、巰基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、一或二(烷基)氨基或下式基團 其中Y為CH2、O、S、NH或N-烷基；R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； q為等于0、1、2、3或4的整數(shù)； R4和R5各自獨立為氫、烷基或芐基；或 R4和R5可與它們連接的N并包括該N一起形成選自以下的基團：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基，任選被以下基團取代：烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、一或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基； R6為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或 兩個相鄰R6基團可結(jié)合在一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-二價基團； r為等于1、2、3、4或5的整數(shù)；且 R7為氫、烷基、Ar或Het； R8為氫或烷基； R9為氧代基；或 R8和R9一起形成＝N-CH＝CH-基團； 烷基為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或為具有3-6個碳原子的飽和環(huán)烴基；或為具有3-6個碳原子的飽和環(huán)烴基，該飽和環(huán)烴基與具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基連接；其中各個碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代基取代； Ar為選自以下的碳環(huán)：苯基、萘基、苊基、四氫萘基，各自任選被1、2或3個取代基取代，各取代基獨立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、一或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、嗎啉基和一或二烷基氨基羰基； Het為選自以下的單環(huán)雜環(huán)：N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基；或選自以下的雙環(huán)雜環(huán)：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯基；各單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被選自以下的1、2或3個取代基取代：鹵素、羥基、烷基或烷氧基； 鹵素為選自以下的取代基：氟、氯、溴和碘，且 鹵代烷基為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個碳原子的飽和環(huán)烴基，其中一個或多個碳原子被一個或多個鹵原子取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的喹啉衍生物在制備藥物中的用途，該藥物用于治療耐藥性分枝桿菌屬菌株感染，其中該取代的喹啉衍生物是式(Ia)或式(Ib)化合物、其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式、其互變異構(gòu)形式及其N-氧化物形式。還要求保護含藥學(xué)上可接受的載體，以及治療有效量的以上化合物和一種或多種其它抗分枝桿菌藥物作為活性成分的組合物。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/117875 英 |
