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新的乙酰胺衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 日本化藥株式會社/石田晃一;鈴木良一
公開(公告)號 CN1209368C  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(專利)號 CN99803040.6  
申請日期 1999.02.16  
專利名稱 新的乙酰胺衍生物及其用途  
主分類號 C07K5/062  
分類號 C07K5/062;C07K1/02;C07D239/36;A61K38/05  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1998.2.17 JP 50038/1998  
申請(專利權)人 日本化藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 石田晃一;鈴木良一  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 PCT/JP1999/000657 1999.2.16  
進入國家日期 2000.08.17  
專利代理機構 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 丁業(yè)平;王維玉  
國省代碼 日本;JP  
主權項 下面式1表示的新乙酰胺衍生物或其可藥用鹽:式1其中,R0是未取代的苯基;R1是未取代的苯基;R2為被吡啶基取代的C1-C8烷基;J為羰基或亞甲基;L為AcO,HO,MeO或EtO;X為C,Y為N;Z表示亞甲基。  
摘要 本發(fā)明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物,它具有糜蛋白酶類酶白酶抑制活性,可用作上述酶的抑制劑,尤其是作為胃促胰酶抑制劑,并涉及其醫(yī)藥用途,如抗哮喘藥以及治療伴隨有血管生成和粉瘤的血管損傷的藥物。式1其中R0表示取代或未取代的苯基,R1表示含有或不含有取代基的芳基、雜芳基或脂族低級烷基,R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、雜芳基烷基和雜芳氧基烷基等,J表示羰基或亞甲基等,L表示甲氧基、羥基或乙酰氧基等,X和Y各自獨立地表示氮原子或碳原子,Z表示任選有取代基的亞甲基或多亞甲基。  
國際公布 WO1999/041277 日 1999.8.19  
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