| 公開(公告)號 | CN1976699A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580013480.4 |
| 申請日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 埃坡霉素、與之相關(guān)的中間體、類似物的合成及其用途 |
| 主分類號 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,402;2004.8.18 US 10/921,109 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯隆-凱特靈癌癥研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 塞繆爾·J·丹尼斯海弗斯凱;亞歷克謝·芮弗金;吉村文彥;周廷潮;安娜·埃斯特·加巴爾答歐特佳;董華進;吳開達(dá);馬爾科姆·A·S·摩爾;大衛(wèi)·杜恩 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-28 PCT/US2005/006051 |
| 進入國家日期 | 2006.10.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物及其藥學(xué)可接受的衍生物： 其中R1為氫或低級烷基； R2為取代或未取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基部分； R5和R6各自獨立地為氫或保護基團； X為O、S、C(R7)2或NR7，其中每種情況下的R7獨立地為氫或低級烷基； A-B代表CRA＝CRB-、C(RA)2-C(RB)2-或-C≡C-； C-D代表-CRC＝CRD-、-C(RC)2-C(RD)2-或-C≡C-； 其中每種情況下的RA獨立地為氫；鹵素；-ORA’；-SRA’；-N(RA’)2；-C(O)ORA’；-C(O)RA’；-CONHRA’；-O(C＝O)RA’；-O(C＝O)ORA’；-NRA’(C＝O)RA’；N3；N2RA’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基，任選取代以一個或多個如下基團：氫；鹵素；-ORA’；-SRA’；-N(RA’)2；-C(O)ORA’；-C(O)RA’；-CONHRA’；-O(C＝O)RA’；-O(C＝O)ORA’；-NRA’(C＝O)RA’；N3；N2RA’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分； 對于每種情況，RB獨立地為氫；鹵素；-ORB’；-SRB’；-N(RB’)2；-C(O)ORB’；-C(O)RB’；-CONHRB’；-O(C＝O)RB’；-O(C＝O)ORB’；-NRB’(C＝O)RB’；N3；N2RB’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基、任選取代以一個或多個如下基團：氫；鹵素；-ORB’；-SRB’；-N(RB’)2；-C(O)ORB’；-C(O)RB’；-CONHRB’；-O(C＝O)RB’；-O(C＝O)ORB’；-NRB’(C＝O)RB’；N3；N2RB’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分； 對于每種情況，RC獨立地為氫；鹵素；-ORC’；-SRC’；-N(RC’)2；-C(O)ORC’；-C(O)RC’；-CONHRC’；-O(C＝O)RC’；-O(C＝O)ORC’；-NRC’(C＝O)RC’；N3；N2RC’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基，任選取代以一個或多個如下基團：氫；鹵素；-ORC’；-SRC’；-N(RC’)2；-C(O)ORC’；-C(O)RC’；-CONHRC’；-O(C＝O)RC’；-O(C＝O)ORC’；-NRC’(C＝O)RC’；N3；N2RC’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分； 對于每種情況，RD獨立地為氫；鹵素；-ORD’；-SRD’；-N(RD’)2；-C(O)ORD’；-C(O)RD’；-CONHRD’；-O(C＝O)RD’；-O(C＝O)ORD’；-NRD’(C＝O)RD’；N3；N2RD’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基，任選取代以一個或多個如下基團：氫；鹵素；-ORD’；-SRD’；-N(RD’)2；-C(O)ORD’；-C(O)RD’；-CONHRD’；-O(C＝O)RD’；-O(C＝O)ORD’；-NRD’(C＝O)RD’；N3；N2RD’；環(huán)狀縮醛；或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分；或者 其中RA，RB，RC或RD中任意兩個合在一起可以形成環(huán)狀部分并可以通過氧、硫、碳或氮原子連接，或者任意兩個相鄰的RA，RB，RC或RD基團合在一起，可以形成3-6元取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基環(huán)； 其中每種情況下的RA’，RB’，RC’或RD’獨立地為氫；保護基團；直鏈或支鏈、取代或未取代、環(huán)狀或無環(huán)的、脂肪族、雜脂肪族、芳基、雜芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、芳烯基、芳炔基或雜芳烷基、雜芳烯基或雜芳炔基部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物：如本發(fā)明中一般性描述的及以類和亞類描述的那樣。本發(fā)明另外還提供包含式(I)的化合物的藥物組合物，并提供治療癌癥的方法，該方法包括給藥式(I)的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/084222 英 |
