| 公開(公告)號 | CN1969818A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610201273.8 |
| 申請日期 | 2006.12.12 |
| 專利名稱 | 一種含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑 |
| 主分類號 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫 娟;劉玉燕;孔慶新 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為埃坡霉素衍生物與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的抗癌藥物的組合； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)聚苯丙生與聚乳酸或聚乙醇酸和羥基乙酸共聚物的組合； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合， 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。 |
| 摘要 | 含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。緩釋微球包括選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿等的抗癌藥物、埃坡霉素衍生物和緩釋輔料；溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。埃坡霉素衍生物選自埃坡霉素B、埃坡霉素D、異埃坡霉素D、BMS-247550、氮雜埃坡霉素B、呋喃埃坡霉素D或BMS-310705；緩釋輔料選自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、脂肪酸與癸二酸共聚物等；助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉等；緩釋微球還可制成緩釋植入劑，腫瘤內或瘤周注射或放置該緩釋劑，能于局部釋藥達約40天左右，因此，在選擇性提高局部藥物濃度同時顯著增強放化療等非手術療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
