| 公開(公告)號 | CN1968949A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580015258.8 |
| 申請日期 | 2005.04.29 |
| 專利名稱 | 脯氨酸衍生物和其作為二肽基肽酶IV抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.12 US 60/570,300;2005.3.21 US 60/664,305 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 伯納德·胡林;大衛(wèi)·沃爾特·波特羅斯凱 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-29 PCT/IB2005/001194 |
| 進入國家日期 | 2006.11.13 |
| 專利代理機構 | 北京東方億思知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 肖善強 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物 或其前藥，或所述化合物或前藥的藥學上可接受鹽，或所述化合物、前藥或鹽的溶劑化物，其中： R1是-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C1-C6)芳基烷基、-NRaRb、羥基、氰基、芳基、或雜芳基，其中，所述-(C1-C6)烷基、所述芳基或所述雜芳基任選獨立地被1-3個-COOH、-C(O)(C1-C6)烷氧基、-C(O)(C1-C6)烷基、-C(O)NRaRb、氰基、鹵素、硝基、三氟甲基、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C3-C6)環(huán)烷基或苯基取代，其中： Ra和Rb獨立地是氫、-(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基；或 Ra和Rb與它們所連接的氮原子連在一起形成4-6元雜環(huán)，其中，所述環(huán)任選包括其它一個或兩個氮、氧或硫環(huán)雜原子； R2和R3獨立地是氫、鹵素、-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)環(huán)烷基； Q是共價鍵、-C(O)-或-SO2-； HET是雜環(huán)烷基環(huán)部分，所述環(huán)部分任選被 (A)1-4個-(C1-C6)烷基，所述-(C1-C6)烷基任選被1-6個鹵原子、-(C1-C6)烷氧基、氰基、鹵素、羥基或-NRaRb取代，或被 (B)-(C1-C6)芳烷基，所述-(C1-C6)芳烷基任選被1-6個鹵原子、-(C1-C6)烷氧基、氰基、鹵素、羥基或-NRaRb取代， 來取代； n是0或1； 當n是0時，X是-CH2-，Y是-CH2-、-CHF-或-CF2-， 或當n是1時，X是-CH2-、-CHF-或-CF2-；Y是-CH2-、-CHF-或-CF2-，但條件是，X和Y不同時為-CH2-；和 Z是氫或氰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物，其前藥和立體異構體和所述化合物、前藥和立體異構體的藥學上可接受鹽，其中，R1、R2、R3、HET、n、Q、X、Y和Z如本文所述；還提供了其組合物和其在治療糖尿病并發(fā)癥中的用途，所述糖尿病并發(fā)癥包括糖尿病性神經(jīng)病、糖尿病性腎病、糖尿病性微血管病等。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/116014 英 |
