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具有抗HIV活性的取代嘌呤新化合物,制備方法及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 北京大學/楊銘;袁德凱;龐瑞芳;張春雷
公開(公告)號 CN1315830C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200510055351.3  
申請日期 2005.03.18  
專利名稱 具有抗HIV活性的取代嘌呤新化合物,制備方法及用途  
主分類號 C07D473/00(2006.01)I  
分類號 C07D473/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 北京大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 楊 銘;袁德凱;龐瑞芳;張春雷  
地址 100083北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 式(I)表示的化合物,或者它在藥學上可接受的酸加成鹽: 其中: A為C原子, R1所代表的基團選自:S(CH2)nCONHR3,其中,R3代表氨基G1-6烷基、胍基C1-6烷基,n是1~4的整數(shù), R2所代表的基團選自:氫原子、直鏈或支鏈C1-6烷基、芳基、胺基直鏈或支鏈C1-6烷基、羥基直鏈或支鏈C1-6烷基,芳基直鏈或支鏈C1-6烷基, 其中涉及的芳基是被選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈C1-6烷基、氨基、氨基直鏈或支鏈C1-6烷基的取代基所取代的苯基、萘基、四氫萘基、茚基或2,3-二氫茚基,Ra、Rb彼此獨立的代表的基團選自氫原子、直鏈或支鏈C1-6烷基、氨基、直鏈或支鏈C1-6烷基胺基、芳基、芳基胺基,其中涉及的芳基是如上定義的。  
摘要 式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物:其中:R1代表S(CH2)nR3,S(CH2)nCOR3,S(CH2)nCONHR3,(CH2)nR3,(CH2)nNHR3,(CH2)nOR3,(CH2)nSR3,(CH2)nCOR3,(CH2)nCONHR3,其中R3代表氨基(C1~C6)烷基、取代氨基(C1~C6)烷基,單取代胍基(C1~C6)烷基,雙取代胍基(C1~C6)烷基,n=1~4,R2代表氫原子、烷基、芳基、雜環(huán)、胺基(C1~C6)烷基、羥基(C1~C6)烷基,芳基烷基,雜環(huán)烷基,R4代表(CH2)nR5,(CH2)nNHR5,(CH2)nOR5,(CH2)nSR5,(CH2)nCOR5,(CH2)nCONHR5,其中R5代表氨基(C1~C6)烷基、取代氨基(C1~C6)烷基,單胍基(C1~C6)烷基,二胍基(C1~C6)烷基,n=1~4,Ra和Rb可以是相同或不同,代表如說明書所定義的基團,它們及其與藥學上可接受的酸或堿所形成的加成鹽及藥物。  
國際公布  
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